肺癌是全球癌癥相關死亡的第一大原因。非小細胞肺癌約占肺癌的80-85％，ALK陽性腫瘤發(fā)生在約3-5％ 的非小細胞肺癌病例中。高達40％的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者在初始診斷時出現(xiàn)腦轉移。

　　洛拉替尼（即勞拉替尼）是一種TKI，已被證明在具有ALK染色體重排的臨床前肺癌模型中具有高度活性。洛拉替尼專門開發(fā)用于抑制導致對其他ALK抑制劑耐藥的腫瘤突變并穿透血腦屏障。

　　洛拉替尼作為單一療法可治療患有間變性淋巴瘤激酶 （ALK） 陽性的晚期非小細胞肺癌的成年患者，該患者之前未接受過ALK抑制劑的治療。

　　有研究顯示洛拉替尼與克唑替尼相比，新診斷個體的疾病進展或死亡風險降低了72％。在具有可測量腦轉移的患者中，洛拉替尼組中82％的患者經(jīng)歷了顱內(nèi)反應（71％有顱內(nèi)完全反應），而 克唑替尼組患者中這一比例為23％。

　　2020年4月，洛拉替尼在中國上市，用于治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌。

　　洛拉替尼有哪些不良反應？

　　在每天一次接受100mg洛拉替尼的患者中，最常見 （≥ 20％） 的不良反應是水腫、周圍神經(jīng)病變 、體重增加 、認知影響、疲勞 、呼吸困難、關節(jié)痛、腹瀉、情緒影響  和咳嗽。最常見（≥ 20％）的3-4級實驗室異常是高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。

　　在先前未治療的患者中，最常報告的不良反應是肺炎、呼吸困難、呼吸衰竭、認知影響、發(fā)熱、精神狀態(tài)改變、心肌梗死。

孟加拉勞拉替尼仿制版Lorlanib

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