2021年06月，在2021年歐洲風(fēng)濕病學(xué)年會(huì)上公布了口服JAK抑制劑Olumiant（艾樂明®，baricitinib，巴瑞替尼）治療中度至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）3期臨床研究新數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示，在所有疾病活動(dòng)水平的患者中，治療12周，與Humira（修美樂，adalimumab，阿達(dá)木單抗）和安慰劑相比，Olumiant 4mg片劑在患者報(bào)告結(jié)果方面有更大的改善：減輕了疼痛和清晨關(guān)節(jié)僵硬（關(guān)節(jié)晨僵）的持續(xù)時(shí)間、改善了整體身體功能。

　　Olumiant是一種口服JAK抑制劑，在中國，Olumiant（艾樂明®，巴瑞替尼片）2mg片劑于2019年7月獲得批準(zhǔn)，用于治療成人中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）。

　　Olumiant是一種酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制劑，每天一次口服給藥，適用于對一種或多種改善病情抗風(fēng)濕藥（DMARD）療效不佳或不耐受的中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者，可以與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥聯(lián)合使用。

　　在這項(xiàng)事后分析中，來自3期RA-BEAM研究的1305例患者被隨機(jī)分為3個(gè)治療組：Olumiant（口服，每日1次，4mg）、Humira（注射，每隔一周一次，40mg）、安慰劑，各組均同時(shí)接受背景甲氨蝶呤治療。疼痛采用0-100mm視覺模擬量表進(jìn)行評估，得分越高表示疼痛越嚴(yán)重。身體功能采用HAQ-DI量表評估，分?jǐn)?shù)越低表明身體功能越好，殘疾越少。患者報(bào)告的清晨關(guān)節(jié)僵硬持續(xù)時(shí)間（分鐘）和疲勞采用FACIT-F量表評估，分?jǐn)?shù)越高表示疲勞程度越輕。疾病活動(dòng)度采用CDAI測量，并歸類為緩解（REM，≤2.8）、低疾病活動(dòng)度（LDA，>2.8至≤10）、中度疾病活動(dòng)度（MDA，>10到≤22）、高疾病活動(dòng)度（HDA，>22）。

　　采用線性回歸建立12周時(shí)患者報(bào)告結(jié)果的變化（反應(yīng)）與12周時(shí)CDAI值（主要解釋變量）之間的關(guān)系模型，以評估與安慰劑和Humira相比，服用4mg Olumiant的患者報(bào)告結(jié)果在疾病活動(dòng)水平譜中的改善程度。采用末次觀測值結(jié)轉(zhuǎn)法（LOCF）插補(bǔ)缺失值。

　　分析結(jié)果顯示：在治療12周期間，與Humira和安慰劑相比，接受4mg Olumiant治療的患者，觀察到疼痛緩解和身體功能有更大的改善、清晨關(guān)節(jié)僵硬的持續(xù)時(shí)間減少。這些疼痛緩解的差異不受治療期間疾病活動(dòng)度的影響。在這項(xiàng)分析中，在治療12周后，服用4mg Olumiant的患者，疲勞改善程度大于安慰劑，與Humira相似。安全性結(jié)果與已建立的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者口服Olumiant的安全性分析結(jié)果一致。詳細(xì)療效數(shù)據(jù)如下表所示。

　　治療RA方面，Olumiant在歐盟批準(zhǔn)的劑量為4mg和2mg，在美國批準(zhǔn)的劑量為2mg、在中國批準(zhǔn)的劑量為2mg。用藥方面，Olumiant每日口服一次，可作為單藥或聯(lián)合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修飾抗風(fēng)濕療法（non-biologic DMARDs）。不推薦將Olumiant與其他JAK抑制劑、或生物DMARD、強(qiáng)效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素）聯(lián)合用藥。值得注意的是，Olumiant的美國藥物標(biāo)簽中附有一則黑框警告，提示嚴(yán)重感染、惡性腫瘤和血栓形成的風(fēng)險(xiǎn)。

　　巴瑞替尼仿制藥已在孟加拉上市，由孟加拉多家制藥廠生產(chǎn)，獲得孟加拉藥監(jiān)部門批準(zhǔn)，仿制藥價(jià)格低廉，成份、效果與原研藥相差不大，也是一種選擇。

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