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Zelboraf (vemurafenib)威羅菲尼时间：2020-12-02 作者：海得康醫學編輯劉曉曦【原创】 阅读 2012年，美國FDA及歐盟委員會陸續批準Zelboraf，用于治療成人BRAF V600突變陽性、經手術不能切除或轉移性黑色素瘤。 2015年，歐盟委員會批準 Cotellic (cobimetinib) 和Zelboraf (vemurafenib)維羅非尼聯合使用治療不能切除或伴有BRAF V600 突變轉移性黑色素瘤的成人患者。
Zelboraf是一種BRAF抑制劑，旨在抑制某些突變類型的BRAF，這是一種重要的細胞信號通路蛋白，幫助控制細胞的生長和存活。BRAF絕大部分突變形式為V600突變，主要發生于黑色素瘤、結直腸癌和甲狀腺癌中。在癌細胞內，BRAF V600突變引發下游MEK-ERK信號通路持續激活，導致癌細胞的生長，該突變對腫瘤的生長增殖和侵襲性轉移至關重要。 需要指出的是，Zelboraf不適用于野生型BRAF黑色素瘤，并且該藥在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性尚未確定。 研究調查了Zelboraf用于BRAF V600突變陽性癌癥及其他疾病的治療潛力，包括ECD。來自22例ECD患者的最終結果顯示，Zelboraf治療的最佳總緩解率為54.5%。中位隨訪26.2個月時，中位緩解持續時間、無進展生存期、總生存期均未達到。安全性方面，最常見的不良反應為關節疼痛、皮疹、脫發、心律改變、疲勞、皮膚病、腹瀉及皮膚增厚；最常見的3級或3級以上不良事件為新的皮膚癌、高血壓、皮疹和關節疼痛。 |
