自新冠病毒爆發(fā)以來，特效藥的研發(fā)進(jìn)展一直牽動著人們的心。據(jù)健康報消息，瑞德西韋治療新冠病毒的臨床試驗(yàn)已在武漢金銀潭醫(yī)院正式啟動，763 名病例已入組，首批新冠肺炎重癥患者會在 2 月 6 日接受用藥。除此之外，全球范圍內(nèi)的多家研究機(jī)構(gòu)與相關(guān)企業(yè)，也正在全力探索可能有助于新冠肺炎治療的藥物。

　　研究者發(fā)現(xiàn)經(jīng)典 JAK 激酶抑制劑「巴瑞替尼（Baricitinib）」或可用于治療新型冠狀病毒肺炎。

　　從原理上來說，大部分病毒進(jìn)入細(xì)胞是通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用（receptor-mediated endocytosis）進(jìn)行的。而新冠病毒 2019-nCoV 是經(jīng)由肺部的 AT2 肺泡上皮細(xì)胞（AT2 alveolar epithelial cells）的 ACE2 受體感染的。因此阻斷這一感染過程就可以抑制病情。

　　而對于內(nèi)吞作用的調(diào)節(jié)器（regulator）則是 AP2-關(guān)聯(lián)的蛋白激酶 1（AP2-associated protein kinase 1：AAK1）。如果阻斷 AAK1，則有可能阻斷病毒進(jìn)入細(xì)胞，以及病毒在細(xì)胞內(nèi)的組裝過程。

　　恰好在知識圖譜中，有 378 種 AAK 1 的阻斷劑，其中有 47 種具有醫(yī)學(xué)用途，而有 6 種和阻斷 AAK1 有非常密切的關(guān)系。這些藥物中有很多和腫瘤治療相關(guān)，如舒尼替尼（sunitinib）和厄洛替尼（erlotinib）。這兩種藥物都體現(xiàn)了對病毒感染的抑制作用——通過抑制 AAK1。但是，這些藥物都有強(qiáng)烈的副作用，如果要抑制 AAK 1，需要大劑量的給藥。研究者認(rèn)為這些藥物對于抗病毒治療并不合適。

　　但是，依然有一種和 AAK1 高度關(guān)聯(lián)的藥物，名為 Janus 激酶抑制劑「巴瑞替尼」。這種藥物也和細(xì)胞周期蛋白 G 相關(guān)激酶（cyclin G-associated kinase）——另一種內(nèi)吞作用調(diào)節(jié)器相關(guān)。當(dāng)巴瑞替尼的血漿濃度達(dá)到 2mg 或 4mg 一次每日的情況下，AAK 1 就可以被顯著地抑制。研究者因此建議選擇這一藥物進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)，針對新冠病毒重癥病人，減少病毒感染和發(fā)炎的情況。

　　巴瑞替尼（Baricitinib）是一種是 Janus(JAK1/JAK2) 激酶抑制藥，主要用于治療成人中重類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

　　就藥物作用機(jī)制來說，巴瑞替尼可與一種或多種 TNF 抑制劑聯(lián)合使用，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具有較好的療效，同時用藥后不良反應(yīng)也相對較輕。在研究中，超過 10％的患者發(fā)生了上呼吸道感染和高血膽固醇，此外還包括一些不常見的副作用，如帶狀皰疹、單純皰疹、尿路感染和腸胃炎。

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