體外數據顯示：阿昔替尼主要經CYP3A4/5代謝，少量經CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基轉移酶（UGT）1A1代謝。阿昔替尼用藥時要注意和哪些藥物的相互作用呢？海得康醫學顧問帶您了解：

　　第一類：CYP3A4/5 抑制劑

　　酮康唑是CYP3A4/5 的強效抑制劑，在健康志愿者中以400 mg 每日一次的劑量給藥7 天，可使單次口服5mg 阿昔替尼的平均曲線下面積（AUC）升高2 倍，使Cmax升高1.5 倍。阿昔替尼與強效CYP3A4/5 抑制劑（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、紅霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血漿濃度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的藥物合用。如果必須與強效CYP3A4/5 抑制劑合用，建議調整阿昔替尼的劑量。

　　第二類：CYP3A4/5 誘導劑

　　利福平是CYP3A4/5 的強效誘導劑，在健康志愿者中以600 mg 每日一次的劑量給藥9 天，使單劑量5mg 阿昔替尼的平均AUC 降低79%，使Cmax 降低71%。

　　阿昔替尼與強效CYP3A4/5 誘導劑（例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥及貫葉連翹[也稱作圣約翰草]）合用可能降低阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無或有最低程度CYP3A4/5 誘導可能性的藥物合用。如果必須與強效CYP3A4/5 誘導劑合用，建議調整阿昔替尼的劑量。

　　第三類：CYP1A2 和CYP2C19 抑制劑

　　少量阿昔替尼（＜10%）經CYP1A2 和CYP2C19 代謝。

　　體外研究表明，阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼與CYP1A2 底物合用可能導致CYP1A2 底物（例如茶堿）血漿濃度升高。

　　體外研究表明，阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼與紫杉醇（一種已知的CYP2C8 底物）合用，沒有導致晚期癌癥患者的紫杉醇血漿濃度升高，表明缺乏臨床CYP2C8 抑制。

　　阿昔替尼不誘導CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。因此預期阿昔替尼聯合用藥不會降低合用的CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5 底物的體內血漿濃度。

　　第四類：P-糖蛋白的體外研究

　　體外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而，預期在治療血漿濃度下阿昔替尼不會抑制P-糖蛋白。因此預期阿昔替尼聯合用藥不會增加體內地高辛或其它P-糖蛋白底物的血漿濃度。

　　據海得康醫學顧問了解，阿昔替尼仿制藥——Axinix已在孟加拉獲批上市了，是由南亞地區唯一執行歐盟技術規范的大型制藥企業——碧康制藥生產，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。海得康可以為國內患者提供一站式出國就醫服務，詳詢海得康醫學顧問：400-001-9769，或加微信：15600654560。

　　阿昔替尼仿制藥Axinix的用法用量

　　有腫瘤治療經驗的醫生才可使用阿昔替尼治療。

　　(1)開始劑量為5mg口服每天2次。可根據個體安全性和耐受性調整劑量。

　　(2)約間隔12小時給予阿昔替尼劑量有或無食物。

　　(3)阿昔替尼應與一杯水整片吞服。

　　(4)如需要強CYP3A4/5抑制劑，減低阿昔替尼劑量約半量.

　　(5)對中度肝受損患者，減低開始劑量約半量。

　　海得康特別提示

　　請在使用處方藥物前向醫生咨詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理。