恩雜魯胺

　　商品名：Xtandi

　　藥品名：Enzalutamide

　　規　格：40mg

　　適應癥：前列腺癌

　　【藥物名】Enzalutamide

　　【商品名】Xtandi

　　【通用名】恩雜魯胺

　　【美國上市時間】2012年8月31日

　　【類別】小分子雄激素受體抑制劑

　　【分子結構】分子式：C21H16F4N4O2S分子量為：464.44

　　【生產公司】Medivation Inc.& Astellas Pharma Inc.

　　【劑型和規格】40毫克膠囊，白色長方形軟凝膠膠囊，上面壓印有黑色字體“MDV”。

　　【本質】

　　Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑，白色晶體狀防潮固體，幾乎不溶于水。XTANDI是一種口服用的軟凝膠囊，每一個膠囊中含有40毫克作為辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液. 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羥基茴香醚,丁羥甲苯, 明膠,山梨糖醇脫水山梨糖醇溶劑,甘油，純凈水，二氧化鈦，黑氧化鐵。

　　【作用機理】

　　Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑作用在雄激素受體信號通路不同步驟。曾證明Enzalutamide與雄激素競爭性抑制結合至雄激素受體和抑制雄激素受體核易位和與DNA相互作用。一個主要代謝物，N-去甲基enzalutamide，表現出與enzalutamide相似體外活性。在體外Enzalutamide減低增殖和誘發前列腺癌細胞的細胞死亡，和在小鼠前列腺癌異種移植模型中減小腫瘤體積。

　　【適應癥和用途】

　　XTANDI是一種雄激素受體抑制劑適用于治療有轉移去勢耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。

　　【用法用量】

　　XTANDI 160 mg(四40 mg膠囊)口服給藥每天1次。吞服整個膠囊。XTANDI可與或無食物服用。

　　【儲存方法】

　　XTANDI b儲存在8°F到77°F(20°C到25°C)，XTANDI膠囊保持干燥密閉的容器內。

　　【禁忌癥】

　　妊娠。根據作用機制，XTANDI可能會引起胎兒致死。XTANDI禁忌用于已懷孕或有懷孕計劃的女性患者。

　　【警告和注意事項】

　　接受XTANDI患者0.9%發生癲癇發作。沒有曾有癲癇發作患者，在有癲癇發作誘發因素患者，或同時使用藥物可能降低癲癇發作閾患者中使用XTANDI的臨床試驗經驗。

　　【不良反應】

　　最常見不良反應(≥5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關節痛，潮熱，外周血水腫，肌肉骨骼痛，頭痛，上呼吸道感染，肌肉無力，眩暈，失眠，下呼吸道感染，脊髓壓迫癥和馬尾神經綜合征，血尿，感覺異常，焦慮，和高血壓。

　　【在特殊人群中的使用】

　　1、懷孕根據作用機制，XTANDI可能會引起胎兒致死。XTANDI禁忌用于已懷孕或有懷孕計劃的女性患者。

　　2、哺乳期XTANDI不適用于哺乳女性，因為尚未知曉Enzalutamide是否分泌進入乳汁。但是有很多藥會分泌進入乳汁，且XTANDI會對胎兒造成傷害。因此服用此藥的女性需要在停止哺乳與停止用藥之間做出選擇。

　　3、小兒使用XTANDI在小兒使用中的安全性與有效性尚無數據。

　　4、老人使用在一項800人的隨機臨床試驗中，71%患者超過65歲，25%患者超過75歲，實驗結果并未觀察到與年齡相關的整體療效與安全性差異。

　　5、腎損傷患者沒有專門針對XTANDI用于腎損傷患者的試驗�；�于人口的藥代動力學分析，數據來源于轉移性趨勢難治性前列腺癌患者及健康志愿者的臨床試驗。試驗結果顯示，輕度到中度腎損傷患者（30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘）與正常腎功能的患者沒有明顯差異。

　　6、肝損傷患者一項專門針對XTANDI用于肝損傷患者的試驗顯示，輕度到中度肝損傷患者（30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘）與正常肝功能的患者沒有明顯差異。

　　【藥物過量】

　　出現藥物過量時，停止用藥并啟動一般性支持醫療措施。藥物過量會增加癲癇的風險。

　　【藥物相互作用】

　　（1）避免強CYP2C8抑制劑，因為它們可能增加對XTANDI血漿暴露。如需要共同給藥，減低XTANDI劑量。

　　（2）避免強或中度CYP3A4或CYP2C8誘導劑因它們可能改變對XTANDI血漿暴露。

　　（3）避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狹窄治療指數，因XTANDI可能減低這些藥物的血漿暴露。如XTANDI是與華法林(CYP2C9底物)共同給藥，進行附加的INR監測。