通用名稱：西妥昔單抗注射液

　　商品名稱：愛(ài)必妥

　　英文名稱：Erbitux

　　漢語(yǔ)拼音：aibituo

　　主要成份：本品每50ml溶液含活性成分：西妥昔單抗 100mg。其他成分:磷酸二氫鈉20mg;磷酸氫二鈉66mg;氯化鈉424mg;注射用水加至50ml。

　　性狀：注射劑Injection

　　適應(yīng)癥：本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長(zhǎng)因子(EGF)受體過(guò)度表達(dá)的，對(duì)以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。

　　主治疾病：直腸癌

　　規(guī)格型號(hào)：100mg/20ml/瓶.

　　用法用量1.建議在經(jīng)驗(yàn)豐富的實(shí)驗(yàn)室按照驗(yàn)證后的方法檢測(cè)EGFR;西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。在用藥過(guò)程中及用藥結(jié)束后一小時(shí)內(nèi)，必須密切監(jiān)察患者的狀況，并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。

　　2.首次注滴本品之前，患者必須接受抗組胺藥物治療，建議在隨后每次使用本品之前都對(duì)患者進(jìn)行這種治療。

　　3.本品每周給藥一次。初始計(jì)量為400mg/m2體表面積，其后每周250mg/m2體表面積。

　　4.初次給藥時(shí)，建議滴注時(shí)間為120分鐘，隨后每周給藥的滴注時(shí)間為60分鐘，最大滴注速率不得超過(guò)5ml/min。

　　不良反應(yīng)

　　1.西妥昔單抗的安全性不會(huì)受到伊立替康的影響，反之亦然。與伊立替康合用時(shí)，本品的其它一些不良反應(yīng)為已知的伊立替康的不良反應(yīng)(包括腹瀉72%﹑惡心55%﹑嘔吐41%﹑粘膜炎如口腔炎等26%﹑發(fā)熱3%﹑白細(xì)胞減少癥25%，和脫發(fā)22%)。因此，請(qǐng)同時(shí)參閱伊立替康的使用說(shuō)明書。

　　2.臨床上未觀察到本品的性別差異。

　　3.免疫系統(tǒng)紊亂 :常見(jiàn)(>1/100，1/100，1/10) - 有報(bào)道25%的終末期結(jié)直腸癌患者發(fā)生呼吸困難。

　　4.老年患者﹑體能狀況低下者或伴有肺部疾病的患者中，呼吸困難的發(fā)生率較高，有時(shí)癥狀嚴(yán)重(見(jiàn)"注意事項(xiàng)")。

　　5.皮膚及皮下組織紊亂 :易見(jiàn)(>1/10) - 80%以上的患者可能發(fā)生皮膚反應(yīng)，其中約15%癥狀嚴(yán)重。主要癥狀為粉刺樣皮疹，其次為指甲病(如甲床炎)。這些不良反應(yīng)大多在治療的第1周內(nèi)出現(xiàn)。通常中斷治療后上述癥狀可以自行消退，并無(wú)后遺癥。隨后可以按照推薦的調(diào)整劑量繼續(xù)進(jìn)行治療(見(jiàn)"注意事項(xiàng) ")。

　　6.按照NCI-CTC，2級(jí)皮膚反應(yīng)為50%的體表出現(xiàn)皮疹，3級(jí)為大于等于50%的體表出現(xiàn)皮疹。

　　7.代謝及營(yíng)養(yǎng)紊亂 :有低血鎂癥的報(bào)道。

　　禁忌

　　1.已知對(duì)西妥昔單抗有嚴(yán)重超敏反應(yīng)(2級(jí)或4級(jí))的患者禁用本品。

　　2.伊立替康的有關(guān)禁忌，請(qǐng)參閱其使用說(shuō)明書。

　　注意事項(xiàng)

　　1.本品常可引起不同程度的皮膚毒性反應(yīng)，此類患者用藥期間應(yīng)注意避光.輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無(wú)需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量.

　　2.研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無(wú)需根據(jù)性別調(diào)整劑量.因本品能透過(guò)胎盤屏障，可能會(huì)損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用.因本品可通過(guò)乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用.在本品對(duì)兒童患者的安全性尚未得到確認(rèn)前，兒童禁用.

　　3.嚴(yán)重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為2%，致死率低于0.1％.其中90%發(fā)生于第1次使用時(shí)，以突發(fā)性氣道梗阻﹑蕁麻疹和低血壓為特征.因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下用藥.發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時(shí)，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素﹑抗組胺藥物并給予支氣管擴(kuò)張劑及輸氧等治療.部分患者應(yīng)禁止再次使用本品.此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進(jìn)行相應(yīng)的治療.

　　4.用藥須知.

　　(1) 操作指南 :西妥昔單抗可通過(guò)輸液泵﹑重力滴注或注射器泵給藥，必須使用單獨(dú)的輸液管.滴注快結(jié)束時(shí)必須使用9 mg/mL(0.9%)的無(wú)菌氯化鈉溶液沖洗輸液管.

　　(2) 本品為無(wú)色溶液，可能含有與產(chǎn)品有關(guān)的白色可見(jiàn)的無(wú)定形顆粒，這些顆粒不會(huì)影響產(chǎn)品的質(zhì)量，但是，本品在給藥期間必須使用0.2 um或0.22 um微孔徑過(guò)濾器進(jìn)行過(guò)濾.

　　(3) 本品可與以下物品配伍 :聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯或聚氯乙烯塑料袋 ;聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯﹑聚氯乙烯﹑聚丁二烯或聚氨基甲酸酯輸注裝置 ;聚醚砜﹑聚酰氨或聚砜串聯(lián)過(guò)濾器.

　　5.準(zhǔn)備輸液過(guò)程中必須確保無(wú)菌操作.

　　6.必須按照以下要求準(zhǔn)備本品.

　　7.與輸液泵或重力滴注串聯(lián)過(guò)濾 :取一支適當(dāng)?shù)臒o(wú)菌注射器(最小50 mL)并裝上匹配的針頭.從藥瓶中抽取所需體積的西妥昔單抗，轉(zhuǎn)入真空容器或塑料袋中，并重復(fù)該操作直至達(dá)到所需體積.輸液管上串聯(lián)一上述過(guò)濾器，并在滴注前向過(guò)濾器中注入本品，然后開(kāi)始給藥.滴注速率的設(shè)定和控制如前所述.

　　8.與注射器泵串聯(lián)過(guò)濾 :取一支適當(dāng)?shù)臒o(wú)菌注射器(最小50 mL)并裝上匹配的針頭，從藥瓶中抽取所需體積的西妥昔單抗，除去針頭后將注射器放入注射器泵，注射器泵上再串聯(lián)一上述過(guò)濾器，并在滴注前向過(guò)濾器中注入本品，然后開(kāi)始給藥.滴注速率的設(shè)定和控制如前所述.重復(fù)該操作直至達(dá)到所需體積.

　　9.在滴注期間，過(guò)濾器可能會(huì)偶爾發(fā)生堵塞.如發(fā)生堵塞，必須更換過(guò)濾器.

　　藥物相互作用

　　1.伊立替康不會(huì)影響西妥昔單抗的安全性，反之亦然。一項(xiàng)正式的藥物相互作用研究顯示，單劑量(250 mg/m2體表面積)伊立替康不會(huì)影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。同樣，本品也不會(huì)影響伊立替康的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

　　2.尚未進(jìn)行本品與其它藥物相互作用的人體研究。

　　貯藏：本品應(yīng)貯藏在冰箱中 (2～8℃) ，禁止冰凍，開(kāi)啟后應(yīng)立即使用。

　　批準(zhǔn)文號(hào)：S20050095

　　生產(chǎn)企業(yè)：德國(guó)默克里昂制藥公司 BoehringerIngelheimPharmaGmbHCoKG