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曲格列汀一周吃一次真的有效嗎?藥師詳解DPP-4抑制劑的降糖原理

作者: 醫學編輯李可艾 2025-05-13

  曲格列汀作為全球首款長效DPP-4抑制劑,通過每周一次的給藥方案革新2型糖尿病治療模式。其核心機制在于抑制二肽基肽酶-4(DPP-4),阻斷GLP-1的降解,使活性GLP-1水平提升2-3倍,從而促進胰島素分泌并抑制胰高血糖素釋放。

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  降糖機制與臨床驗證

  GLP-1通過以下途徑實現降糖:其一,刺激胰島β細胞分泌胰島素,且呈葡萄糖濃度依賴性,避免低血糖風險;其二,抑制α細胞分泌胰高血糖素,減少肝糖輸出;其三,延緩胃排空并抑制食欲,降低餐后血糖波動。臨床研究顯示,曲格列汀單藥治療可使糖化血紅蛋白(HbA1c)降低0.7%-1.0%,與西格列汀療效相當,但用藥頻次減少86%。

  真實世界應用效果

  日本Ⅲ期臨床試驗顯示,初治2型糖尿病患者使用曲格列汀24周后,HbA1c降幅達0.88%,餐后2小時血糖下降2.1mmol/L。中國患者數據表明,70%患者用藥7天后空腹血糖降至7.0mmol/L以下,14天達標率達92%。需注意,嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)禁用,中度腎損傷者需減量至50mg/周。

  用藥注意事項

  漏服處理原則為:若漏服時間<12小時,立即補服;若超過12小時,跳過當次劑量,次周同一時間恢復用藥。常見副作用包括頭痛(12%)、鼻咽炎(8%)及胃腸不適(5%),嚴重副作用如急性胰腺炎發生率<0.1%。聯合用藥時,若與磺脲類或胰島素聯用,需將后者劑量減少20%-30%,并加強血糖監測。

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