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艾曲泊帕藥理作用及特點(diǎn),艾曲波帕仿制藥在哪里上市

作者: 醫(yī)學(xué)編輯李可艾 2025-01-20

  艾曲泊帕作為一種口服的非肽類血小板生成素受體激動(dòng)劑(TPO-RA),其藥理作用及特點(diǎn)可以詳細(xì)歸納如下:

  一、藥理作用

  艾曲泊帕主要通過刺激血小板生成,提高血小板計(jì)數(shù),從而降低出血風(fēng)險(xiǎn)。它通過與血小板生成素(TPO)的受體結(jié)合,激活信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,促進(jìn)骨髓中巨核細(xì)胞的增殖和分化,從而增加血小板的生成。

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  二、藥效學(xué)特點(diǎn)

  劑量效應(yīng):

  艾曲泊帕的血小板增加效應(yīng)與所使用的劑量呈正相關(guān)。也就是說,使用的劑量越大,血小板增加的數(shù)量就越多。

  基線血小板計(jì)數(shù)效應(yīng):

  艾曲泊帕的血小板增加效應(yīng)也與患者基線的血小板計(jì)數(shù)呈負(fù)相關(guān)。即患者原本的血小板計(jì)數(shù)越低,服用艾曲泊帕后血小板增加的數(shù)量就越多。

  三、起效時(shí)間與維持效果

  起效時(shí)間:

  艾曲泊帕通常在口服后1至2周內(nèi)開始明顯提升血小板計(jì)數(shù)。

  維持效果:

  艾曲泊帕的效果可以長期維持,使血小板計(jì)數(shù)保持在安全水平,從而減少了頻繁調(diào)整劑量的需要。

  四、有效率

  艾曲泊帕在約59%至88%的患者中能夠有效提升血小板計(jì)數(shù)到50×109/L以上。這一效果與多種因素相關(guān),包括:

  使用的劑量

  患者基線的血小板計(jì)數(shù)

  是否合并使用其他藥物

  而與病因、病程、年齡、性別或肝功能等因素?zé)o關(guān)。

  五、安全性

  艾曲泊帕在安全性方面表現(xiàn)相對(duì)較好,但也有一些需要注意的不良反應(yīng):

  常見不良反應(yīng):

  艾曲泊帕常見的不良反應(yīng)大多較輕微,包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞等。這些癥狀通常可以自行緩解,或通過藥物治療得到控制。

  嚴(yán)重不良反應(yīng):

  盡管發(fā)生率相對(duì)較低,但仍需密切監(jiān)測并及時(shí)處理以確保患者的安全。艾曲泊帕的嚴(yán)重不良反應(yīng)包括血栓形成、骨髓纖維化、肝功能損害和白內(nèi)障等。

  六、使用注意事項(xiàng)

  艾曲泊帕建議空腹服用,避免與含有鈣、鐵、鋅、鋁、鎂等多價(jià)陽離子的食物或藥物同時(shí)服用,或者間隔至少4小時(shí)服用,以免影響藥物的吸收。

  艾曲泊帕的代謝主要經(jīng)過肝臟的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),特別是通過CYP1A2和CYP2C8酶進(jìn)行代謝。因此,在與CYP1A2和CYP2C8的誘導(dǎo)劑或抑制劑合用時(shí),可能需要調(diào)整劑量。

  艾曲泊帕的血漿半衰期大約為21至35小時(shí),穩(wěn)態(tài)濃度在9至10天內(nèi)達(dá)到。因此,在治療初期可能需要一段時(shí)間才能達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度和療效。

  總結(jié)來看,艾曲泊帕作為一種有效的升血小板藥物,在藥理作用、藥效學(xué)特點(diǎn)、起效時(shí)間與維持效果、有效率以及安全性等方面都表現(xiàn)出色。然而,在使用時(shí)仍需注意患者的具體情況和潛在的不良反應(yīng),以確保安全有效地治療血小板減少癥。

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