艾曲波帕作用與效果,藥代動力學特點,仿制藥多少錢
艾曲泊帕(Eltrombopag),商品名包括瑞弗蘭(Revolade)或Promacta,是諾華公司開發的一種口服非肽類血小板生成素受體激動劑(TPO-RA)。
一、作用機制
艾曲泊帕可以與血小板生成素(TPO)的受體結合,激活信號轉導通路,進而促進骨髓中巨核細胞的增殖和分化,從而有效增加血小板的生成。與內源性TPO不同的是,艾曲泊帕與TPO受體結合的作用位點不同,因此它不會與TPO競爭受體,反而可以與之協同作用,共同提升血小板計數。
二、臨床應用
慢性特發性血小板減少性紫癜(ITP):
艾曲泊帕于2008年在美國首先獲得批準,用于治療對糖皮質激素、免疫球蛋白等治療無效或不耐受的慢性ITP患者。
2018年,艾曲泊帕也在中國獲得批準,適用于成人和兒童慢性ITP患者的治療。
慢性丙型肝炎患者的血小板減少:
2014年,艾曲泊帕被批準用于治療用干擾素治療的慢性丙型肝炎患者的血小板減少。
嚴重的再生障礙性貧血(SAA):
艾曲泊帕也被用于治療嚴重的再生障礙性貧血患者。
三、藥代動力學特點
服用方式:
艾曲泊帕建議空腹服用,以確保最佳的生物利用度。
生物利用度:
艾曲泊帕的生物利用度為52%,意味著口服后有一定比例的藥物能夠被吸收進入血液循環。
血漿蛋白結合率:
艾曲泊帕的血漿蛋白結合率高達99%,這意味著它在血液中主要與蛋白質結合,不易通過腎臟排出。
代謝途徑:
艾曲泊帕主要經過肝臟的細胞色素P450酶系統代謝,特別是通過CYP1A2和CYP2C8酶進行代謝。
血漿半衰期:
艾曲泊帕的血漿半衰期大約為21至35小時,意味著藥物在血液中停留的時間較長。
穩態濃度:
艾曲泊帕的穩態濃度在9至10天內達到,這意味著需要一段時間才能達到穩定的血藥濃度。
排泄途徑:
艾曲泊帕的代謝產物主要通過糞便排出,尿液中排出的量相對較少。
艾曲泊帕通過其獨特的機制,顯著地促進了血小板的生成,為治療血小板減少相關的疾病提供了新的有效手段。其臨床應用范圍逐漸擴大,不僅限于慢性ITP患者,還包括慢性丙型肝炎患者的血小板減少和嚴重的再生障礙性貧血患者。同時,艾曲泊帕的藥代動力學特點也為其在臨床上的合理使用提供了依據。
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