伊那利塞聯合哌柏西利和氟維司群治療內分泌治療耐藥、攜帶PIK3CA突變、HR陽性、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者
HR陽性乳腺癌是乳腺癌中最常見的類型，占據了約70%的比例。在這其中，大約40%的HR轉移性乳腺癌存在PIK3CA突變，這一突變已被認為是標準內分泌治療聯合細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑治療固有耐藥的潛在原因。因此，針對PIK3CA的靶向治療顯得尤為重要。
2024年10月10日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批準了一種新的靶向聯合療法——inavolisib（伊那利塞）聯合哌柏西利和氟維司群，用于治療內分泌治療耐藥、攜帶PIK3CA突變、激素受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。
伊那利塞主要針對PI3K變異，能夠阻斷PAM（PIK3CA/AKT1/PTEN）通路下游的異常信號傳遞，從而有效抑制腫瘤細胞的生長。而哌柏西利作為一種CDK4/6抑制劑，能夠抑制細胞周期的進展，減緩腫瘤細胞的增殖速度。氟維司群則通過與雌激素受體競爭性結合，降低雌激素對腫瘤細胞的刺激作用，并激發受體形態改變，下調ER蛋白水平，從而抑制腫瘤生長。
這種三藥聯合的治療方案有望打破內分泌治療耐藥的困境，為特定類型的乳腺癌患者提供更有效的治療選擇。同時，它在預防腫瘤復發轉移方面也展現出了顯著的效果。
另外，瑞波西利也是一款用于HR+、HER2-局部晚期或轉移性乳腺癌治療的藥物。它通過降低雌激素水平，阻斷雌激素對腫瘤細胞的刺激作用，達到抑制腫瘤生長、降低復發率的目的。值得一提的是，瑞波西利是HR、HER2-晚期一線乳腺癌中唯一取得總生存期顯著獲益的藥物，并且安全性較高，能為患者帶來持久的臨床獲益。
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