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克唑替尼耐藥后可以用第二代ALK抑制劑色瑞替尼嗎,色瑞替尼仿制藥在哪里上市?

作者: 醫學編輯李可艾 2024-12-30

  對于晚期ALK重排非小細胞肺癌(NSCLC)患者,克唑替尼曾是他們的一線治療選擇。然而,隨著治療時間的推移,部分患者會對克唑替尼產生耐藥性,導致治療效果下降。此時,第二代ALK抑制劑色瑞替尼的出現,為這些患者帶來了新的希望。

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  色瑞替尼自2018年5月31日在國內獲批以來,已逐漸成為ALK陽性NSCLC患者治療的重要選擇。與克唑替尼相比,色瑞替尼在抑制ALK能力上表現出更強大的優勢。研究數據顯示,色瑞替尼抑制ALK的IC50值僅為0.15 nM,而克唑替尼則為3 nM,色瑞替尼的抑制能力約為克唑替尼的20倍。在ALK陽性NSCLC細胞系H2228和H3122中,色瑞替尼的抑制能力更是分別達到了克唑替尼的28倍和39倍。

  除了更強的抑制能力外,色瑞替尼還展現出了更長的體內腫瘤生長抑制時間。在H2228小鼠模型上,色瑞替尼治療結束后能夠持續完全緩解4個月,而克唑替尼則在治療2周后腫瘤就開始生長。這一結果進一步證實了色瑞替尼在克服克唑替尼耐藥性方面的優勢。

  更重要的是,色瑞替尼能夠抑制克唑替尼獲得性耐藥的相關突變靶點,包括L1196M、G1269A、S1206Y和I1171T等。在異種移瘤植模型中,色瑞替尼對攜帶L1196M突變腫瘤的抑制效果甚至優于克唑替尼。此外,色瑞替尼還能夠透過血腦屏障,對于腦轉移的患者來說,這無疑是一個重要的治療選擇。

  綜上所述,色瑞替尼作為第二代ALK抑制劑,在克服克唑替尼耐藥性方面展現出了顯著的優勢。它不僅具有更強的ALK抑制能力,更長的體內腫瘤生長抑制時間,還能夠抑制克唑替尼耐藥相關的突變靶點,并且能夠透過血腦屏障治療腦轉移。因此,對于克唑替尼治療失敗的ALK陽性NSCLC患者來說,色瑞替尼無疑是一個值得考慮的治療選擇。同時,其安全性高、毒性可控的特點也使得患者在治療過程中能夠更加安心。

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  色瑞替尼仿制藥已在老撾上市,仿制藥是一種治病的新選擇,如需購買,可自行出國就醫, “海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺,為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗,能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要,可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意,所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考,并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前,務必與醫生進行充分的溝通和討論。

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