套細胞淋巴瘤——阿卡替尼的作用機制,阿卡替尼耀品國際生產版的價格與購買
套細胞淋巴瘤(MCL)是一種罕見但具有侵襲性的B細胞非霍奇金淋巴瘤(NHL),預后較差。隨后,復發在MCL患者中很常見,并最終代表疾病進展。
當免疫系統淋巴細胞不受控制地生長和繁殖時,就會發生淋巴瘤。這種癌性淋巴細胞可能會轉移到身體的許多部位,包括淋巴結、脾臟、骨髓、血液和其他器官,在那里它們可以繁殖并形成稱為腫瘤的腫塊。可發展為癌性淋巴瘤的主要淋巴細胞類型之一是人體自身的B淋巴細胞。
布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是B細胞抗原受體和細胞因子受體通路的信號分子。這種BTK信號轉導激活B細胞增殖、運輸、趨化性和粘附所必需的通路。
阿卡替尼是BTK的小分子抑制劑。阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862均與BTK活性位點的半胱氨酸殘基(Cys481)形成共價鍵,從而抑制BTK酶活性。因此,阿卡替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活,最終抑制惡性B細胞增殖和存活。
盡管伊布替尼通常被認為是一流的BTK抑制劑,但阿卡替尼被認為是第二代BTK抑制劑,主要是因為它表現出更高的選擇性和對BTK靶向活性的抑制,同時具有更高的IC50或幾乎不抑制ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性。
據了解,阿卡替尼仿制藥在孟加拉已上市,由孟加拉耀品國際生產。孟加拉耀品國際藥廠(DrugInternationalLtd.簡稱DIL),是孟加拉國最知名的制藥公司之一,也是全球三大制藥企業諾華制藥的合作合伙之一。孟加拉耀品國際是獲得美國食品藥品監督管理局認證的制藥公司。阿卡替尼(acalanib)耀品國際版規格為100mg*60粒,價格在5500-6500人民幣。
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