洛拉替尼/勞拉替尼（Lorlatinib）通過胃管給藥是否會影響藥物療效？
勞拉替尼是一種針對間變性淋巴瘤激酶（ALK）的高效第三代口服酪氨酸激酶抑制劑。在細胞實驗中，勞拉替尼被證明比第二代抑制劑更有效，并且對ALK耐藥突變的覆蓋范圍最廣。盡管先前的ALK抑制劑（第一代、第二代或兩者）存在耐藥性，勞拉替尼仍表現出很強的抗腫瘤活性，特別是在中樞神經系統轉移（包括軟腦膜轉移）患者的顱內活性方面。勞拉替尼已獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準用于治療既往接受過至少一種ALK抑制劑治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。第一代和第二代ALK抑制劑有口服膠囊形式。勞拉替尼以口服片劑形式給藥，沒有靜脈給藥制劑。對于食管梗阻患者，通過胃管給藥是否會影響藥物療效？
在臨床前研究中，據報道勞拉替尼具有有利的藥代動力學特性，包括中等分布體積、良好的口服生物利用度和低血漿清除率。研究人員比較了單次口服劑量100mg和靜脈注射劑量50mg勞拉替尼的生物利用度。絕對口服生物利用度的調整幾何平均值（90％置信區間）為80.78％（75.73-86.16％），平均血漿消除半衰期口服給藥為25.5小時，靜脈給藥為27.0小時，表明生物利用度較高口服勞拉替尼。然而，目前針對ALK基因突變的靶向藥物僅以口服片劑形式提供，限制了將這些藥物用于吞咽困難患者的可行性。
本病例報道將勞拉替尼溶解成混懸液注射入患者胃管，療效顯著。一名晚期NSCLC患者，該患者最初被評估為基因突變陰性，但在一線化療聯合免疫檢查點抑制劑后出現超進展并伴有食管外壓狹窄。患者復查時發現ALK基因融合突變，胃管注射勞拉替尼二線治療有效。在本病例中，吞咽困難和呼吸困難在治療后得到改善。因此，胃注射可作為吞咽困難的晚期肺癌患者的治療方法。
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