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勞拉替尼(Lorlatinib)是靶向藥嗎?

作者: 海得康醫學編輯劉曉曦 【 原创 】 2023-10-30

勞拉替尼(Lorlatinib)是一種靶向藥物,屬于第三代非小細胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。它被設計用于與特定的基因突變結合,以抑制腫瘤細胞的生長和擴散。

勞拉替尼是一種針對間變性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1基因突變的靶向藥物。這些突變通常發生在肺癌和其他類型的癌癥中。勞拉替尼通過與這些突變結合,阻止它們刺激腫瘤細胞的生長和擴散。與第一代和第二代TKI相比,勞拉替尼具有更強的抑制能力和更廣泛的靶點覆蓋范圍。

勞拉替尼通過與NTRK基因融合蛋白的活性結構域結合,抑制其下游信號通路的激活,從而抑制腫瘤細胞的生長和擴散。NTRK基因是一種原癌基因,它通常與癌癥的發生和進展有關。當NTRK基因與其他基因發生融合時,會形成異常的蛋白,這些蛋白會促進腫瘤細胞的生長和擴散。勞拉替尼能夠特異性地抑制這些異常蛋白的功能,從而發揮抗腫瘤作用。

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勞拉替尼在臨床試驗中顯示出了對ALK和ROS1基因突變的有效性和安全性。在試驗中,接受勞拉替尼治療的患者腫瘤縮小或停止生長,病情得到改善。與第一代TKI相比,勞拉替尼的療效更好,且對腦轉移病灶也有很好的治療效果。

然而,需要注意的是,勞拉替尼并不是對所有肺癌患者都有效。它主要適用于具有特定基因突變的肺癌患者。此外,與其他TKI一樣,勞拉替尼也可能引起一些副作用,如頭痛、疲勞、咳嗽、惡心等。因此,在使用勞拉替尼之前,需要進行基因檢測以確定患者是否適合接受這種治療。

勞拉替尼的適應癥包括成人和兒童患者,無論年齡大小、腫瘤類型或基因變異情況如何,只要存在NTRK基因融合,就可以使用勞拉替尼進行治療。目前,勞拉替尼已被批準用于治療某些類型的成人和兒童實體瘤,如乳腺癌、肺癌、結腸癌、直腸癌、胰腺癌等。

雖然勞拉替尼是一種非常有效的靶向藥,但并不是所有的患者都能夠從這種藥物中受益。有些患者可能對勞拉替尼沒有反應,而有些患者可能會出現耐藥性。因此,在使用勞拉替尼之前,需要進行基因檢測,確保患者存在NTRK基因融合,以最大限度地發揮藥物的治療效果。

總之,勞拉替尼是一種針對特定基因突變的靶向藥物,對某些肺癌患者具有很好的療效。它是第三代非小細胞肺癌的酪氨酸激酶抑制劑,通過與ALK和ROS1基因突變結合,抑制腫瘤細胞的生長和擴散。然而,它并不適用于所有肺癌患者,需要在醫生的指導下使用。

勞拉替尼目前在國內已經上市,也納入醫保,價格在一萬多元。在海外有土耳其版原研藥和香港版原研藥,價格在七千多到三萬元不等。在老撾、孟加拉也有已經獲批上市的勞拉替尼仿制藥,其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致,價格在幾千元左右。

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