卡馬替尼(Capmatinib)在國內可以買到了嗎?
卡馬替尼(Capmatinib)在國內尚未上市,也沒有納入醫保,患者無法從國內買到。卡馬替尼原研藥價格昂貴,港版大約在三萬五左右,歐洲版大約在五萬七左右。目前在老撾有獲批上市的卡馬替尼仿制藥,有元素制藥和聯合制藥兩種版本,卡馬替尼仿制藥的藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致,價格在三四千元左右。患者可以借助海外渠道購買。
卡馬替尼是一種MET的特異性抑制劑,美國食品藥品監督管理局(FDA)于2020年加速批準用于治療含有MET外顯子14跳躍突變的NSCLC。作為一線治療,II期臨床試驗中68%的患者對卡馬替尼有反應,中位持續時間為12.6個月,安全性可控。雖然FDA的批準目前僅限于MET外顯子14跳躍突變,但卡馬替尼在MET失調的NSCLC的其他亞群中顯示出潛力,目前正在進行研究。
肺癌是全球癌癥相關死亡的主要原因。2004年發現酪氨酸激酶抑制劑有效靶向肺癌患者的EGFR突變,標志著這種難治性疾病的精確醫學時代的開始。卡馬替尼的問世代表著對肺癌領域有了重大突破。
卡馬替尼是一種多激酶抑制劑,它能夠抑制多種細胞內和細胞表面激酶,包括那些與腫瘤生長和癌癥轉移進程有關的激酶。通過這些抑制作用,卡馬替尼能夠降低腫瘤的生長和復制。
卡馬替尼的主要作用機制是抑制MET激酶。MET是由MET原癌基因編碼的受體酪氨酸激酶,MET中的突變參與非小細胞肺癌的增值。卡馬替尼抑制c-Met的活性,降低了腫瘤的生長。
在臨床試驗中,卡馬替尼以單藥形式治療METex14奇異型非小細胞肺癌(NSCLC)患者顯示出良好的療效。研究表明,患者在用藥后腫瘤負荷得到顯著的緩解,并且生存期也得到延長。
除了具有療效明顯的特點外,卡馬替尼還具有較好的耐受性和安全性。
研究證實了卡馬替尼的已知安全性。大多數不良事件為1級或2級,是可預測的,并且通過劑量調整是可逆的。最常報告的與卡馬替尼治療相關的不良事件是外周水腫、惡心、嘔吐和血肌酐水平升高。外周水腫和胃腸毒性作用是MET抑制劑的已知副作用。肌酐水平的可逆性增加可能是由于腎轉運蛋白多藥和毒性擠壓蛋白1和2-K (MATE1和MATE2-K)的抑制,因為卡馬替尼是這些轉運蛋白的抑制劑(未發表的數據)。除了腎小球濾過外,約10-40%的血清肌酸酐通過腎轉運蛋白如MATE和有機陰離子轉運蛋白的主動腎小管分泌而被清除。
總的來說,卡馬替尼是一種有效的抗腫瘤藥物,它能夠通過靶向MET激酶實現對METex14奇異型非小細胞肺癌的治療。它具有較好的療效,能夠抑制腫瘤的生長和擴散,并延長患者的生存期。
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