LORVIQUA勞拉替尼的注意事項(xiàng)，勞拉替尼孟加拉版有幾個(gè)版本？
肺癌是全球癌癥相關(guān)死亡的第一大原因。NSCLC約占肺癌的80-85%，ALK陽性腫瘤發(fā)生在約3-5%的NSCLC病例中。高達(dá)40%的ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者在初始診斷時(shí)出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移。
LORVIQUA（勞拉替尼）是一種TKI，已被證明在具有ALK染色體重排的臨床前肺癌模型中具有高度活性。勞拉替尼專門開發(fā)用于抑制導(dǎo)致對(duì)其他ALK抑制劑耐藥的腫瘤突變并穿透血腦屏障。
LORBRENA勞拉替尼(lorlatinib) 重要安全信息
禁忌癥：由于潛在的嚴(yán)重肝毒性，勞拉替尼禁用于服用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的患者。
同時(shí)使用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的嚴(yán)重肝毒性風(fēng)險(xiǎn)：在12名健康受試者中，有10名接受單劑量勞拉替尼和每日多劑量利福平（一種強(qiáng)CYP3A 誘導(dǎo)劑）發(fā)生嚴(yán)重肝毒性。50%的受試者出現(xiàn)4級(jí)ALT或AST升高。ALT或AST升高發(fā)生在3天內(nèi)，并在中位數(shù)15天（7至34天）后恢復(fù)到正常范圍內(nèi)。勞拉替尼禁用于服用強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑的患者。在開始勞拉替尼之前，停止強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑的3個(gè)血漿半衰期。
中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 影響：可能會(huì)發(fā)生廣泛的CNS影響；總體而言，接受勞拉替尼的476名患者中有52%發(fā)生了CNS 效應(yīng)。這些包括癲癇發(fā)作、精神病影響和認(rèn)知功能改變、情緒（包括自殺意念）、言語、精神狀態(tài)和睡眠。任何CNS效應(yīng)首次發(fā)作的中位時(shí)間為1.4個(gè)月（1天至3.4年）。總體而言，分別有2.1%和10%的患者需要永久或暫時(shí)停用勞拉替尼以獲得CNS 效果；需要減少8%的劑量。根據(jù)嚴(yán)重程度保留并以相同或減少的劑量恢復(fù)或永久停藥。
高脂血癥：血清膽固醇和甘油三酯可能會(huì)升高。在接受勞拉替尼的476名患者中，18%發(fā)生3級(jí)或4級(jí)總膽固醇升高，19%發(fā)生3級(jí)或4級(jí)甘油三酯升高。高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的中位發(fā)病時(shí)間為15 天。在開始勞拉替尼之前、開始勞拉替尼后1個(gè)月和2個(gè)月以及之后定期監(jiān)測(cè)血清膽固醇和甘油三酯。第一次出現(xiàn)時(shí)保留并恢復(fù)相同的劑量；根據(jù)嚴(yán)重程度恢復(fù)相同或減少劑量的勞拉替尼以防止復(fù)發(fā)。
房室 (AV) 阻滯：可發(fā)生PR間期延長(zhǎng)和AV阻滯。在476名接受勞拉替尼劑量為100mg 每天一次口服并進(jìn)行基線心電圖 (ECG) 的患者中，1.9%經(jīng)歷了AV阻滯，0.2%經(jīng)歷了3級(jí)AV阻滯并接受了起搏器放置。在啟動(dòng)勞拉替尼之前和之后定期監(jiān)測(cè)ECG。在接受起搏器放置的患者中，以減少或相同的劑量停止和恢復(fù)。沒有起搏器的患者因復(fù)發(fā)而永久停藥。
間質(zhì)性肺疾病 (ILD)/肺炎：可能發(fā)生與ILD/肺炎一致的嚴(yán)重或危及生命的肺部不良反應(yīng)。1.9%的患者發(fā)生ILD/肺炎，其中0.6% 的患者發(fā)生3級(jí)或4級(jí)ILD/肺炎。4名患者 (0.8%) 因ILD/肺炎而停用勞拉替尼。任何出現(xiàn)ILD/肺炎指示性呼吸道癥狀惡化（例如，呼吸困難、咳嗽和發(fā)燒）的患者，應(yīng)立即檢查ILD/肺炎。對(duì)疑似ILD/肺炎的患者立即停用勞拉替尼。對(duì)于任何嚴(yán)重程度的治療相關(guān)ILD/肺炎，永久停用勞拉替尼。
高血壓：可發(fā)生高血壓。13%的患者出現(xiàn)高血壓，其中6%的患者出現(xiàn)3級(jí)或4級(jí)。高血壓發(fā)作的中位時(shí)間為6.4個(gè)月（1天至2.8年），2.3%的患者因高血壓暫時(shí)停用勞拉替尼。在開始勞拉替尼之前控制血壓。2周后監(jiān)測(cè)血壓，此后至少每月監(jiān)測(cè)一次。根據(jù)嚴(yán)重程度保留并以減少的劑量恢復(fù)或永久停止。
高血糖癥：可能會(huì)發(fā)生高血糖癥。9%的患者出現(xiàn)高血糖，其中3.2%的患者出現(xiàn)3級(jí)或4級(jí)。發(fā)生高血糖的中位時(shí)間為4.8個(gè)月（1天至2.9年），0.8%的患者因高血糖暫時(shí)停用勞拉替尼。在開始勞拉替尼之前評(píng)估空腹血糖并在此后定期監(jiān)測(cè)。根據(jù)嚴(yán)重程度保留并以減少的劑量恢復(fù)或永久停止。
胚胎-胎兒毒性： 勞拉替尼可對(duì)胎兒造成傷害。告知孕婦對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。建議有生育潛力的女性使用有效的非激素避孕方法，因?yàn)閯诶婺峥梢允辜に乇茉兴幵?勞拉替尼 治療期間和最終劑量后至少6個(gè)月內(nèi)無效。建議有生殖潛力的女性伴侶的男性在用勞拉替尼治療期間和最后一次給藥后的3個(gè)月內(nèi)使用有效的避孕措施。
孟加拉勞拉替尼仿制版
Lorlanib勞拉替尼仿制藥在孟加拉上市。仿制藥性價(jià)比比較高。因規(guī)格和廠家不同，價(jià)格也不同，看患者自身情況選擇。“海得康”發(fā)掘國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)，為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，請(qǐng)咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問：400-001-9769，海得康官網(wǎng)微信：15600654560。
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