巴瑞替尼(baricitinib)作用機制
巴瑞替尼是一種Janus激酶 (JAK)
抑制劑。JAK是在促炎信號通路中起重要作用的酪氨酸蛋白激酶。過度活躍的JAK與自身免疫性疾病有關，例如類風濕性關節炎。通過抑制JAK1和JAK2的作用，巴瑞替尼減弱JAK介導的炎癥和免疫反應。
巴瑞替尼于2017年2月首次獲得歐盟委員會 (EC) 批準用于治療成人類風濕性關節炎，隨后于2018年獲得FDA批準。 EC隨后批準巴瑞替尼用于治療特應性皮炎，使其成為第一個在歐洲用于該適應癥的JAK抑制劑。雖然2020年11月，根據緊急使用授權 (EUA)，巴瑞克替尼與瑞德西韋聯合治療COVID-19被授予緊急使用， FDA于2022年5月完全批準使用巴瑞克替尼治療COVID-19。
作用機制
作為酪氨酸激酶家族的成員，Janus激酶 (JAK) 是細胞內酶，可調節來自細胞因子和生長因子受體的信號，這些受體參與造血、炎癥和免疫細胞功能。在結合細胞外細胞因子和生長因子后，JAK會磷酸化并激活信號轉導和轉錄激活因子 (STAT)。STATs調節細胞內活性，包括促進自身免疫反應的炎癥介質的基因轉錄，例如IL-2、IL-6、IL-12、IL-15、IL-23、IFN-γ 、 GM-CSF和干擾素。JAK-STAT通路與類風濕性關節炎的病理生理學有關，因為它與炎癥介質的過度產生有關。
有四種JAK蛋白：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK形成同二聚體或異二聚體，并在不同的細胞受體中以不同的方式配對以傳遞細胞因子信號。巴瑞替尼是一種選擇性可逆的JAK1和JAK2抑制劑，對JAK3和TYK2的親和力較低；然而，目前尚不清楚特定JAK酶的抑制與治療效果的相關性。巴瑞替尼抑制JAK蛋白的活性并調節各種白介素、干擾素和生長因子的信號通路。它還顯示出降低突變細胞中JAK1/JAK2表達的增殖并誘導細胞凋亡。
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