巴瑞替尼(baricitinib) 說明書
適應癥和用法
巴瑞替尼是一種Janus激酶 (JAK) 抑制劑,適用于:
1.治療對一種或多種TNF阻滯劑反應不足的中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎成年患者。
使用限制:不建議與其他JAK抑制劑、生物DMARD或強效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢素)聯(lián)合使用。
2.在需要補充氧氣、無創(chuàng)或有創(chuàng)機械通氣或ECMO的住院成人中治療COVID-19。
3.成人嚴重斑禿患者的治療。
使用限制:不建議與其他JA 抑制劑、生物免疫調(diào)節(jié)劑、環(huán)孢菌素或其他強效免疫抑制劑聯(lián)合使用。
劑量和給藥
管理說明:
類風濕關節(jié)炎和斑禿:避免在患有貧血(血紅蛋白<8g/dL)、淋巴細胞減少癥(ALC<500細胞/mm3)或中性粒細胞減少癥(ANC <1000細胞/mm3)的患者中開始或中斷巴瑞替尼。
COVID-19:避免在淋巴細胞減少癥(ALC<200個細胞/mm3)或中性粒細胞減少癥(ANC<500個細胞/mm3)的患者中開始或中斷巴瑞替尼。
推薦劑量:
類風濕關節(jié)炎:每天一次2毫克。
巴瑞替尼可用作單一療法或與甲氨蝶呤或其他非生物DMARD聯(lián)合使用。
新冠肺炎:每天一次4毫克,持續(xù)14天。
斑禿:每天一次2毫克。如果對治療的反應不充分,則每天一次增加到4毫克。
對于幾乎完全或完全頭皮脫發(fā),伴有或不伴有大量睫毛或眉毛脫發(fā)的患者,考慮使用4mg每天一次進行治療。
當達到足夠的反應時,將劑量減少到2mg,每天一次。
腎或肝受損或血細胞減少患者的劑量調(diào)整。
無禁忌癥
警告和注意事項
超敏反應:據(jù)報道有嚴重反應。如果發(fā)生嚴重的超敏反應,請停止巴瑞替尼。
胃腸道穿孔:監(jiān)測可能處于增加風險的患者并及時評估新出現(xiàn)的腹部癥狀。
實驗室異常:監(jiān)測淋巴細胞、中性粒細胞、血紅蛋白、肝酶和脂質(zhì)的變化。
疫苗接種:避免與活疫苗一起使用。
不良反應
臨床試驗中報告的不良反應(≥1%)是:
類風濕性關節(jié)炎:上呼吸道感染 (URTIs)、惡心、單純皰疹和帶狀皰疹。
COVID-19:肝酶升高、血小板增多、肌酸磷酸激酶升高、中性粒細胞減少、深靜脈血栓形成、肺栓塞和尿路感染 (UTI)。
斑禿:尿路感染、頭痛、痤瘡、高脂血癥、肌酸磷酸激酶升高、尿路感染、肝酶升高、毛囊炎、疲勞、下呼吸道感染、惡心、生殖器念珠菌感染、貧血、中性粒細胞減少癥、腹痛、帶狀皰疹和體重增加。
藥物相互作用
在服用強有機陰離子轉運蛋白3 (OAT3) 抑制劑(例如丙磺舒)的患者中,應減少推薦劑量。
在特定人群中使用
肝功能不全:不推薦用于患有RA或AA以及嚴重肝功能不全的患者。巴瑞替尼尚未在COVID-19和嚴重肝功能不全的患者中進行研究。
腎損害:不推薦用于eGFR<15mL/min/1.73㎡、正在透析、患有ESRD或急性腎損傷的COVID-19患者。不建議將巴瑞替尼用于eGFR<30mL/min/1.73㎡的RA或AA患者。
懷孕: 根據(jù)動物數(shù)據(jù),可能對胎兒造成傷害。
哺乳期:建議不要母乳喂養(yǎng)。
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