通用名稱：西妥昔單抗注射液

　　商品名稱：愛必妥

　　英文名稱：Erbitux

　　漢語拼音：aibituo

　　主要成份：本品每50ml溶液含活性成分：西妥昔單抗 100mg。其他成分:磷酸二氫鈉20mg;磷酸氫二鈉66mg;氯化鈉424mg;注射用水加至50ml。

　　性狀：注射劑Injection

　　適應癥：本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯用于表皮生長因子(EGF)受體過度表達的，對以伊立替康為基礎的化療方案耐藥的轉移性直腸癌的治療。

　　主治疾病：直腸癌

　　規格型號：100mg/20ml/瓶.

　　用法用量1.建議在經驗豐富的實驗室按照驗證后的方法檢測EGFR;西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經驗的醫師指導下使用。在用藥過程中及用藥結束后一小時內，必須密切監察患者的狀況，并必須配備復蘇設備。

　　2.首次注滴本品之前，患者必須接受抗組胺藥物治療，建議在隨后每次使用本品之前都對患者進行這種治療。

　　3.本品每周給藥一次。初始計量為400mg/m2體表面積，其后每周250mg/m2體表面積。

　　4.初次給藥時，建議滴注時間為120分鐘，隨后每周給藥的滴注時間為60分鐘，最大滴注速率不得超過5ml/min。

　　不良反應

　　1.西妥昔單抗的安全性不會受到伊立替康的影響，反之亦然。與伊立替康合用時，本品的其它一些不良反應為已知的伊立替康的不良反應(包括腹瀉72%﹑惡心55%﹑嘔吐41%﹑粘膜炎如口腔炎等26%﹑發熱3%﹑白細胞減少癥25%，和脫發22%)。因此，請同時參閱伊立替康的使用說明書。

　　2.臨床上未觀察到本品的性別差異。

　　3.免疫系統紊亂 :常見(>1/100，1/100，1/10) - 有報道25%的終末期結直腸癌患者發生呼吸困難。

　　4.老年患者﹑體能狀況低下者或伴有肺部疾病的患者中，呼吸困難的發生率較高，有時癥狀嚴重(見"注意事項")。

　　5.皮膚及皮下組織紊亂 :易見(>1/10) - 80%以上的患者可能發生皮膚反應，其中約15%癥狀嚴重。主要癥狀為粉刺樣皮疹，其次為指甲病(如甲床炎)。這些不良反應大多在治療的第1周內出現。通常中斷治療后上述癥狀可以自行消退，并無后遺癥。隨后可以按照推薦的調整劑量繼續進行治療(見"注意事項 ")。

　　6.按照NCI-CTC，2級皮膚反應為50%的體表出現皮疹，3級為大于等于50%的體表出現皮疹。

　　7.代謝及營養紊亂 :有低血鎂癥的報道。

　　禁忌

　　1.已知對西妥昔單抗有嚴重超敏反應(2級或4級)的患者禁用本品。

　　2.伊立替康的有關禁忌，請參閱其使用說明書。

　　注意事項

　　1.本品常可引起不同程度的皮膚毒性反應，此類患者用藥期間應注意避光.輕至中度皮膚毒笥反應無需調整劑量，發生重度皮膚毒性反應者，應酌情減量.

　　2.研究發現婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據性別調整劑量.因本品能透過胎盤屏障，可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用.因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用.在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認前，兒童禁用.

　　3.嚴重的輸液反應發生率為2%，致死率低于0.1％.其中90%發生于第1次使用時，以突發性氣道梗阻﹑蕁麻疹和低血壓為特征.因部分輸液反應發生于后續用藥階段，故應在醫生監護下用藥.發生輕至中度輸液反應時，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發生嚴重的輸液反應需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素﹑糖皮質激素﹑抗組胺藥物并給予支氣管擴張劑及輸氧等治療.部分患者應禁止再次使用本品.此外，在使用本品期間如發生急性發作的肺部癥狀，應立即停用，查明原因，若確系肺間質疾病，則禁用并進行相應的治療.

　　4.用藥須知.

　　(1) 操作指南 :西妥昔單抗可通過輸液泵﹑重力滴注或注射器泵給藥，必須使用單獨的輸液管.滴注快結束時必須使用9 mg/mL(0.9%)的無菌氯化鈉溶液沖洗輸液管.

　　(2) 本品為無色溶液，可能含有與產品有關的白色可見的無定形顆粒，這些顆粒不會影響產品的質量，但是，本品在給藥期間必須使用0.2 um或0.22 um微孔徑過濾器進行過濾.

　　(3) 本品可與以下物品配伍 :聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯或聚氯乙烯塑料袋 ;聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯﹑聚氯乙烯﹑聚丁二烯或聚氨基甲酸酯輸注裝置 ;聚醚砜﹑聚酰氨或聚砜串聯過濾器.

　　5.準備輸液過程中必須確保無菌操作.

　　6.必須按照以下要求準備本品.

　　7.與輸液泵或重力滴注串聯過濾 :取一支適當的無菌注射器(最小50 mL)并裝上匹配的針頭.從藥瓶中抽取所需體積的西妥昔單抗，轉入真空容器或塑料袋中，并重復該操作直至達到所需體積.輸液管上串聯一上述過濾器，并在滴注前向過濾器中注入本品，然后開始給藥.滴注速率的設定和控制如前所述.

　　8.與注射器泵串聯過濾 :取一支適當的無菌注射器(最小50 mL)并裝上匹配的針頭，從藥瓶中抽取所需體積的西妥昔單抗，除去針頭后將注射器放入注射器泵，注射器泵上再串聯一上述過濾器，并在滴注前向過濾器中注入本品，然后開始給藥.滴注速率的設定和控制如前所述.重復該操作直至達到所需體積.

　　9.在滴注期間，過濾器可能會偶爾發生堵塞.如發生堵塞，必須更換過濾器.

　　藥物相互作用

　　1.伊立替康不會影響西妥昔單抗的安全性，反之亦然。一項正式的藥物相互作用研究顯示，單劑量(250 mg/m2體表面積)伊立替康不會影響本品的藥代動力學性質。同樣，本品也不會影響伊立替康的藥代動力學性質。

　　2.尚未進行本品與其它藥物相互作用的人體研究。

　　貯藏：本品應貯藏在冰箱中 (2～8℃) ，禁止冰凍，開啟后應立即使用。

　　批準文號：S20050095

　　生產企業：德國默克里昂制藥公司 BoehringerIngelheimPharmaGmbHCoKG