sotorasib索托拉西布 Lumakras（商品名：LUMAKRAS）是首個能夠選擇性結合KRAS G12C并不可逆地抑制KRAS從非活性狀態向活性狀態構象轉變的RAS抑制劑。KRAS G12C基因突變所產生的蛋白是sotorasib索托拉西布Lumakras的靶標，這種突變是非小細胞肺癌（NSCLC）中觀察到的致癌驅動因素之一。KRAS G12C突變會引發構象變化，以維持KRAS的活性形態，進而增強下游信號傳導，促使腫瘤細胞增殖與存活。

　　盡管KRAS在人類癌癥中的作用已被認識數十年，但由于RAS在正常細胞中的功能、RAS與GTP之間的高結合力、細胞內高GTP濃度以及RAS蛋白的光滑表面，長期以來開發針對RAS的藥物面臨重重困難。然而，2013年KRAS Switch II口袋的發現以及能特異性結合KRAS G12C的化合物的報道，為sotorasib索托拉西布Lumakras的研發鋪平了道路。

　　sotorasib索托拉西布Lumakras能有效抑制KRAS G12C陽性細胞系的生長，并在植入KRAS G12C陽性細胞系的小鼠模型中抑制腫瘤生長。在臨床試驗中，KRAS G12C陽性的晚期非小細胞肺癌患者每天口服960mg sotorasib索托拉西布Lumakras后，有37.4%的患者出現了客觀緩解。值得一提的是，該藥物沒有劑量限制性毒性，其他不良事件也在可耐受范圍內。

　　基于其顯著的臨床效果，sotorasib索托拉西布Lumakras于2021年3月被指定為孤兒藥，并于2022年1月在日本獲得批準，用于治療KRAS G12C陽性的不可切除或復發性非小細胞肺癌（NSCLC），尤其是那些在一線治療后出現進展的病例。這一創新藥物的研發和應用，無疑為KRAS G12C突變的非小細胞肺癌患者提供了新的治療選擇。

　　據悉，索托拉西布的仿制藥已在老撾正式上市。仿制藥價格相對更加便宜，這為那些尋求更經濟、有效治療方案的患者帶來了希望。對于需要購買此藥的患者來說，現在有了更多的選擇。若考慮購買此藥，患者可以選擇前往國外就醫，并在當地合法購買該藥品。“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

　　請注意，所有關于藥物的信息都應僅作為參考意見，并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫生進行充分的溝通和討論。圖片來源網絡，聯系侵刪。