替西帕肽，作為一種前沿的雙重葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，正日益受到醫(yī)學(xué)界的關(guān)注。與傳統(tǒng)的選擇性GLP-1受體激動劑相比，雙GIP/GLP-1激動劑在臨床前和臨床試驗(yàn)中均展現(xiàn)出更為卓越的血糖控制和體重減輕效果，因而被視為血糖和體重管理領(lǐng)域的新星。

　　替西帕肽的獨(dú)特之處在于其結(jié)構(gòu)：它包含與C20脂肪二酸部分綴合的39個氨基酸的線性合成肽。這種設(shè)計不僅基于內(nèi)源性GIP序列，還賦予了替西帕肽與內(nèi)源性GIP相當(dāng)?shù)乃幚砘钚浴８�值得一提的是，替西帕肽擁有較長的半衰期，這使得每周一次給藥成為可能，大大提高了患者的依從性。

　　自2022年5月13日獲得FDA批準(zhǔn)以來，替西帕肽（商品名：MOUNJARO）已成為治療成人2型糖尿病的重要藥物。作為首個且唯一的針對該適應(yīng)癥的GIP和GLP-1受體激動劑，它的出現(xiàn)無疑為糖尿病患者提供了新的治療選擇。隨后，在2023年11月8日，替西帕肽又以ZEPBOUND的品牌名稱獲得批準(zhǔn)，用于肥胖或超重成人的長期體重管理，這些患者至少患有一種與體重相關(guān)的疾病。此外，該藥物還于2022年9月15日獲得了歐盟委員會的批準(zhǔn)，進(jìn)一步證明了其全球范圍內(nèi)的認(rèn)可度和應(yīng)用價值。

　　從藥效學(xué)角度來看，替西帕肽展現(xiàn)出了多方面的治療優(yōu)勢。它不僅能以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素的第一相和第二相分泌，還能有效降低胰高血糖素水平。此外，替西帕肽還能延緩胃排空過程、降低空腹和餐后血糖濃度、減少食物攝入量，并顯著減輕2型糖尿病患者的體重。這些作用機(jī)制共同構(gòu)成了替西帕肽全面而高效的治療效果。

　　值得一提的是，替西帕肽的分子設(shè)計中巧妙地通過20位賴氨酸殘基處的親水性接頭與C20脂肪二酸部分綴合。這種結(jié)構(gòu)使得藥物與血漿中的白蛋白緊密結(jié)合，從而大大延長了其在體內(nèi)的半衰期。

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