替西帕肽是一種新型雙重葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑。雙GIP/GLP-1激動劑作為血糖和體重控制的新治療藥物越來越受到關注，因為在臨床前和臨床試驗中，與選擇性GLP-1受體激動劑相比，它們表現出更好的血糖控制和體重減輕效果。

　　替西帕肽包含與C20脂肪二酸部分綴合的39個氨基酸的線性合成肽。其蛋白序列基于內源性GIP序列，其對GLP-1受體的藥理作用與內源性GIP相當；然而，替西帕肽的半衰期較長，因此可以每周給藥一次。

　　替西帕肽于2022年5月13日獲得FDA批準，商品名為MOUNJARO，用于治療成人2型糖尿病，使其成為第一個也是唯一一個用于該適應癥的GIP和GLP-1受體激動劑。后來，它于2023年11月8日以不同的品牌名稱ZEPBOUND獲得批準，用于患有至少一種與體重相關疾病的肥胖或超重成人的長期體重管理。92022年9月15日，替西帕肽也獲得歐盟委員會批準。

　　替西帕肽藥效學

　　替西帕肽是一種具有降血糖作用的合成肽。它以葡萄糖依賴性方式刺激第一相和第二相胰島素分泌，并降低胰高血糖素水平。替西帕肽還被證明可以延遲胃排空、降低空腹和餐后血糖濃度、減少食物攝入量并減輕2型糖尿病患者的體重。替西帕肽可以增加胰島素敏感性。

　　由于該肽通過20位賴氨酸殘基處的親水性接頭與C20脂肪二酸部分綴合，因此該藥物與血漿中的白蛋白高度結合，從而延長了其半衰期。

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