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米哚妥林(Midostaurin)說明書

时间:2023-10-26     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

適應癥:米哚妥林(Midostaurin)與其他藥物一起使用癌癥要治療的藥物急性髓細胞白血病,米哚妥林也用于治療某些罕見的血液疾病,包括系統性肥大細胞增多癥有肥大細胞白血病或其他影響血液、骨髓或淋巴組織的癌癥。

作用機制:它能有效抑制多種受體酪氨酸激酶。米哚妥林及其主要活性代謝物CGP62221和CGP52421抑制蛋白激酶Cα(PKCα)、VEGFR2、KIT、PDGFR和WT和/或突變FLT3酪氨酸激酶的活性。FLT3受體信號級聯的抑制誘導表達靶受體的靶白血病細胞和肥大細胞的凋亡,以及其對多種癌細胞系的抗增殖活性。根據初步的體外研究,米哚妥林還與有機陰離子轉運蛋白(OATP) 1A1和多藥耐藥蛋白(MRP)-2相互作用。

用藥方法口服,每天兩次,每次100毫克,間隔約12小時。

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副作用:一些常見的副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、手、腳、腳踝腫脹(浮腫)、疲倦、頭痛、高血糖(高血糖)、口腔內發紅、疼痛或潰瘍(粘膜炎)、肌肉疼痛或骨骼疼痛、針尖擦傷(petechiae)、肝病、低鈣(低鈣血癥)、高尿酸(高尿酸血癥)、低鈉(低鈉血癥)和血清脂肪酶升高(高尿酸血癥)。

此外,米哚妥林還可能會引起嚴重的肺毒性,有的病人可能出現惡心、嘔吐、口腔黏膜炎、痔瘡、便秘、腹痛、發熱性中性粒細胞降低、瘀斑、頭痛、骨骼肌痛、關節痛、鼻衄、上呼吸道感染、活化凝血活酶時間延長、多汗、腎功能受損和失眠的不良反應。警告及注意事項

胚胎-胎兒毒性:米哚妥林可能對胎兒造成傷害,因此孕婦應避免使用。

肺部毒性:使用米哚妥林可能會引起間質性肺病或肺炎等肺部毒性,特別是當與其他可能引起肺毒性的藥物一起使用時,應謹慎評估風險。

骨髓抑制:系統性肥大細胞增多癥患者通常觀察到淋巴細胞減少,白細胞減少,中性粒細胞減少,血小板減少和貧血,使用米哚妥林可能會加重這些癥狀。

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胃腸道毒性:米哚妥林具有中等的催吐潛能,治療前應服用止吐藥,以防止惡心和嘔吐。

藥物相互作用:使用米哚妥林時,盡量避免與其他藥物相互作用。特別是與強效CYP3A抑制劑或誘導劑合用時,可能會明顯升高或降低米哚妥林的血藥濃度,應謹慎合用。常見的強效CYP3A抑制劑包括波普瑞偉、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、利托那韋及含有其的復方制劑、地爾硫卓、西柚汁、艾代拉里司、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、泊沙康唑等。

特殊人群用藥:孕婦、哺乳期婦女、兒童、老年人和肝腎功能不全患者,使用米哚妥林時需要特別注意。

米哚妥林原研藥有土耳其版歐版以及印度版,價格在一萬多元到十萬多元不等。同時在印度的BDR制藥有獲批上市的米哚妥林仿制藥,其藥物成分與原研藥基本一致,價格在七千元左右。目前該藥在國內尚未上市,因此也沒有納入醫保。患者只能借助正規的海外渠道購買本品。

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