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瑞博西尼(Ribociclib)的作用機制

时间:2023-08-04     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

瑞博西尼(Ribociclib)是一種CDK4/6抑制劑,其作用機制主要涉及抑制細胞周期蛋白依賴激酶46CDK4CDK6)的活性。以下是瑞博西尼的作用機制的詳細解釋:

1. 細胞周期調控:細胞周期是細胞生長和分裂的過程,分為不同的階段,如G1SG2M期。在細胞周期的不同階段,不同的蛋白激酶調控細胞進程。其中,CDK4CDK6是在細胞周期G1期起到關鍵作用的蛋白激酶。它們與細胞周期蛋白Dcyclin D)結合形成復合物,促使細胞從G1期進入S期,從而推動細胞生長和復制。

2. 過度增殖和癌癥:在癌細胞中,CDK4CDK6通常會過度表達,導致細胞周期受到擾亂,細胞過度增殖。這種過度增殖是許多癌癥的一個關鍵特征,包括乳腺癌、肺癌等多種類型。

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3. CDK4/6抑制:瑞博西尼通過與CDK4CDK6結合并抑制它們的活性,阻止了它們與細胞周期蛋白D的結合,從而干擾了細胞周期的正常進程。這進而抑制了癌細胞的過度增殖,減緩了腫瘤的生長和擴散。

4. 治療效果:在乳腺癌等類型的治療中,瑞博西尼可以與其他治療方法,如激素療法(如芳香化酶抑制劑或雌激素受體拮抗劑)聯合使用。通過抑制CDK4CDK6的活性,瑞博西尼可以協助激素療法,減緩腫瘤的生長速度,延長無進展生存期,提高患者的生存率。

總之,瑞博西尼的主要作用機制是通過抑制CDK4CDK6的活性,干擾細胞周期的正常進程,從而減緩癌細胞的過度增殖,對于治療激素受體陽性、HER2陰性的乳腺癌等類型的腫瘤具有重要的療效。然而,它目前并未被廣泛應用于其他類型的癌癥治療中,臨床應用還需要進一步的研究和探索。

瑞博西尼還沒有在國內上市,更不存在納入醫保,因此患者無法在國內進行購買,只能通過國外購買渠道進行購買。國外的瑞博西尼主要是原研藥,比較便宜的是印度原研藥,價格大約2500元左右。

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