依魯替尼被批準(zhǔn)用于治療至少接受過(guò)一種既往治療的CLL患者。它也被批準(zhǔn)用于復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤患者。

　　依魯替尼是一種口服、高效、選擇性和不可逆的Btk小分子抑制劑。它與Btk活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基（CYS-481）形成共價(jià)鍵，從而抑制Btk酶活性。Ibrutinib還通過(guò)抑制Btk在Tyr-223的自磷酸化來(lái)消除Btk的完全激活。15這種抑制阻止了BCR通路的下游激活，隨后阻止了惡性B細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖和存活。

　　在一項(xiàng)針對(duì)391名疾病對(duì)既往治療無(wú)反應(yīng)或復(fù)發(fā)的患者進(jìn)行的研究中，接受依魯替尼治療的患者中有66％在一年后仍然存活，而且他們的疾病沒(méi)有進(jìn)展，而接受另一種抗癌藥物治療的患者中這一比例約為6％，奧法木單抗。

　　在一項(xiàng)涉及269名之前未接受過(guò)治療的患者的研究中，大約90％接受依魯替尼治療的患者在接受1.5年治療后仍然活著，而且他們的疾病沒(méi)有進(jìn)展，而接受抗癌藥物苯丁酸氮芥的患者中這一比例約為52％。

　　在一項(xiàng)針對(duì)578名患者的研究中，這些患者的疾病對(duì)先前的治療沒(méi)有反應(yīng)或在之前的治療后復(fù)發(fā)，死亡或癌癥進(jìn)展的跡象發(fā)生在19％的患者中，將依魯替尼與抗癌藥物苯達(dá)莫司汀和利妥昔單抗一起服用，而相比之下，這一比例為63％服用苯達(dá)莫司汀和利妥昔單抗但未服用依魯替尼的患者。

　　在一項(xiàng)針對(duì)229名先前未接受過(guò)治療的患者的研究中，31個(gè)月后，接受依魯替尼和obinutuzumab治療的患者中有79％存活并且疾病沒(méi)有進(jìn)展，而接受苯丁酸氮芥和obinutuzumab治療的患者中只有36％存活了下來(lái)。

　　在另一項(xiàng)針對(duì)529名先前未接受過(guò)治療的患者的研究中，大約12％接受依魯替尼和利妥昔單抗治療的患者在3年后病情惡化或死亡，而接受化療加利妥昔單抗治療的患者中這一比例為25％。

　　在一項(xiàng)涉及211名先前未接受過(guò)治療的患者的研究中，28個(gè)月后，21％的服用依魯替尼和維奈托克的患者死亡或出現(xiàn)癌癥進(jìn)展的跡象，而服用苯丁酸氮芥和obinutuzumab的患者為64％。

　　另一項(xiàng)涉及159名先前未接受治療的患者的研究表明，55％接受依魯替尼加維奈托克治療的患者有完全反應(yīng)（即所有癌癥跡象消失）。

　　據(jù)了解，孟加拉上市了多款不同廠家的依魯替尼仿制藥，價(jià)格在2000~3500人民幣。了解更多可咨詢(xún)海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)。如需購(gòu)買(mǎi)，可出國(guó)就醫(yī)。

“海得康”發(fā)掘國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)，為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢(xún)服務(wù)。海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)咨詢(xún)電話：400-001-9769，官網(wǎng)微信：15600654560。

　　【友情提示：本文醫(yī)藥信息內(nèi)容僅供參考，具體疾病治療和用藥請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生評(píng)估，海得康不承擔(dān)任何責(zé)任。本站圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)，侵權(quán)請(qǐng)聯(lián)系刪除。】