KRAS p.G12C突變發生在13％的非小細胞肺癌（NSCLC）和1％至3％的結直腸癌和其他癌癥中。Sotorasib（索托拉西布）是一種小分子，可選擇性且不可逆地靶向KRAS G12C。

　　在攜帶KRAS p.G12C突變 的晚期實體瘤患者中進行了sotorasib的1期試驗。患者每天口服一次sotorasib。主要終點是安全性。

　　共有129名患者（59名非小細胞肺癌患者、42名結直腸癌患者和28名其他腫瘤患者）被納入劑量遞增和擴展隊列。患者之前接受過3種（范圍0-11）種針對轉移性疾病的抗癌治療的中位數。未觀察到劑量限制性毒性作用或治療相關死亡。共有73名患者（56.6％）發生了治療相關的不良事件；15名患者（11.6％）發生了3級或4級事件。在NSCLC亞組中，32.2％（19名患者）有確認的客觀反應（完全或部分反應），88.1％（52名患者）有疾病控制（客觀反應或疾病穩定）；中位無進展生存期為6.3個月（范圍，0.0+至14.9 [+表示該值包括在數據截止時截尾的患者數據]）。在結直腸癌亞組中，7.1％（3名患者）有確診反應，73.8％（31名患者）有疾病控制；中位無進展生存期為4.0個月（范圍，0.0+至11.1+）。在胰腺癌、子宮內膜癌、闌尾癌和黑色素瘤患者中也觀察到了反應。

　　Sotorasib在經過大量預處理的攜帶KRAS p.G12C突變 的晚期實體瘤患者中顯示出令人鼓舞的抗癌活性。11.6％的患者發生3級或4級治療相關毒性反應。

　　據了解，孟加拉珠峰制藥仿制藥-Sotoxen與老撾元素制藥仿制藥-Sotocare已上市。更多信息可咨詢海得康醫學顧問查詢了解。

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