樂伐替尼

　　LENVIMA

　　lefatini

　　EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2

　　Lenvatinib甲基磺酸鹽

　　是白色的粉末，以淡微紅黃色。

　　【推薦用法用量】

　　（1）甲狀腺癌：每日一次口服24mg。

　　（2）腎細胞癌：每天一次口服18mg Lenvatinib+5mg everolimus（依維莫司）。

　　（3）肝細胞癌：每日一次口服12mg。

　　（4）在有嚴重腎或肝受損患者，治療甲狀腺癌的劑量降低至14 mg每天一次，治療腎細胞癌的劑量降低至10mg每天一次。

　　1）高血壓：用樂伐替尼LENVIMA治療前控制血壓。對盡管優化高血壓治療的3級高血壓不給樂伐替尼LENVIMA。對危及生命高血壓終止藥物。

　　2） 心力衰竭：監視心臟代償失調的臨床癥狀和體征。對3級不給樂伐替尼LENVIMA心功能不全。對4級心功能不全終止藥物。

　　3） 動脈血栓栓塞事件：一次動脈血栓栓塞事件后終止樂伐替尼LENVIMA。

　　4）肝毒性: 樂伐替尼LENVIMA開始前和治療自始至終定期地監視肝功能檢驗. 對3級或更大肝受損不給樂伐替尼LENVIMA。對肝衰竭終止治療(5.4)。

　　5） 蛋白尿：用樂伐替尼LENVIMA開始治療前，和自始至終定期地，監視蛋白尿。對24小時尿蛋白≥2克不給樂伐替尼LENVIMA。對腎病綜合征終止用藥。

　　6） 腎衰竭和腎受損： 對3或4級腎衰竭/受損不給樂伐替尼LENVIMA。

　　7）胃腸道穿孔和瘺管形成：發生胃腸道穿孔或危及生命瘺管患者中終止樂伐替尼LENVIMA。

　　8）QT間期延長：在所有患者中監視和糾正電解質異常。對發生3級或更大QT間期延長不給樂伐替尼LENVIMA

　　9）低鈣血癥：監視血鈣水平至少每月和需要時給予替代鈣。

　　10）可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)：對RPLS不給樂伐替尼LENVIMA直至完全解決。

　　11） 出血事件：對3級出血不給樂伐替尼LENVIMA。對4級出血終止治療。

　　12）甲狀腺刺激激素抑制的受損：每月監視TSH水平和有DTC患者需要時調整甲狀腺取代藥物。

　　13）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。忠告對胎兒潛在風險和使用有效避孕。

　　對樂伐替尼LENVIMA最常見不良反應(發生率大于或等于30%)是高血壓，疲乏，腹瀉，關節痛/肌肉痛，食欲減退，體重減輕，惡心，口炎，頭痛，嘔吐，蛋白尿，掌，跖紅腫綜合征，腹痛，和發音困難。

　　無

　　樂伐替尼LENVIMA是一種受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，抑制血管內皮生長因子的激酶活性（VEGF）的受體VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。 樂伐替尼LENVIMA也抑制已牽涉于致病的血管生成，腫瘤生長，并且癌癥進展，除了其正常的細胞功能的其它的RTK，包括成纖維細胞生長因子（FGF）受體FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生長因子受體α（PDGFRα），KIT，和RET。 樂伐替尼LENVIMA和組合依維莫司表現為證明在人腎細胞癌比單獨每種藥物更大的小鼠異種移植模型中的體外和腫瘤體積減少人類內皮細胞增殖，管腔形成，和VEGF信號增加抗血管生成和抗腫瘤活性。

　　對用樂伐替尼LENVIMA過量沒有特異性抗毒物。由于高血漿蛋白結合，樂伐替尼LENVIMA預計是不能被透析的。接受單劑量樂伐替尼LENVIMA高達40mg患者中不良事件與在推薦劑量臨床研究中報道相似。

　　終止哺乳喂養。

　　貯存在25°C(77°F)；外出允許至15–30°C(59–86°F)。

　　日本衛材制藥

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　　海得康特別提示

　　請在使用處方藥物前向醫生咨詢；

　　在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；

　　請通過正規公司、正規渠道獲取藥物，以免通過「個人代購」途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。