全球首個EZH1/2雙重抑制劑伐美妥司他：如何通過表觀遺傳調控殺死癌細胞？
作者：
醫學編輯李可艾
2025-06-09
伐美妥司他（商品名：Ezharmia）是全球首個獲批上市的EZH1/EZH2雙重抑制劑，專為T細胞淋巴瘤領域突破性治療設計。EZH1和EZH2都屬于組蛋白甲基轉移酶，是主要的表觀遺傳調控因子。伐美妥司他通過雙重抑制EZH1/EZH2活性，調控基因表達以阻斷腫瘤細胞增殖。
表觀遺傳學是與遺傳學相對應的概念，它研究的是在不改變DNA序列的情況下，基因表達如何被調控并穩定遺傳下去。腫瘤細胞通常利用表觀遺傳調控機制激活癌基因表達程序。伐美妥司他作為表觀遺傳“作者”抑制劑，能夠選擇性地靶向EZH1/EZH2，阻斷其甲基轉移酶活性，從而逆轉癌細胞的異常表觀基因組特征。
在臨床應用中，伐美妥司他顯示出對復發或難治性成人T細胞白血病/淋巴瘤及外周T細胞淋巴瘤的顯著療效。研究顯示，伐美妥司他使48%的患者腫瘤縮小，包括20%治療后沒有癌癥跡象的患者。然而，伐美妥司他也可能引起一些副作用，如骨髓抑制、感染癥等，因此患者在使用時需嚴格遵循醫囑，并定期進行血液檢查等監測。
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