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　　洛拉替尼被歸類為三代ALK-TKI，主要是因?yàn)槠湓诜肿咏Y(jié)構(gòu)和作用機(jī)制上相較于一代和二代ALK-TKI進(jìn)行了顯著的優(yōu)化和升級(jí)。

　　具體來說，洛拉替尼采用了獨(dú)特的小分子大環(huán)酰胺結(jié)構(gòu)，與一代和二代ALK-TKI的無環(huán)類、長(zhǎng)鏈狀化合物結(jié)構(gòu)存在顯著差異。這種大環(huán)結(jié)構(gòu)具有以下幾個(gè)優(yōu)勢(shì)：

　　結(jié)構(gòu)更緊湊：與無環(huán)類化合物相比，大環(huán)結(jié)構(gòu)更緊湊，增加了埋藏面積，使得洛拉替尼幾乎可以完全進(jìn)入ATP結(jié)合位點(diǎn)的口袋中心，與激酶域的相互結(jié)合作用力更強(qiáng)、結(jié)合也更加穩(wěn)固，有利于提高洛拉替尼的抗耐藥能力。

　　藥物分子量更小：洛拉替尼的分子量更小，并且其大環(huán)酰胺結(jié)構(gòu)具有良好的親脂性，這有助于減少P-糖蛋白（P-gp）的外排作用，從而增強(qiáng)穿越血腦屏障的能力。這使得洛拉替尼能夠更有效地針對(duì)ALK突變患者的腦轉(zhuǎn)移問題。

　　柔性可折疊的結(jié)構(gòu)：洛拉替尼的結(jié)構(gòu)還具有柔性可折疊的特點(diǎn)，這使得其結(jié)合位點(diǎn)更加全面，進(jìn)一步增強(qiáng)了其抗腫瘤活性。

　　由于以上優(yōu)勢(shì)，洛拉替尼在阻斷ALK相關(guān)信號(hào)通路的激活、抑制ALK活性、阻斷下游信號(hào)通路的激活等方面表現(xiàn)出更強(qiáng)的作用，從而在治療ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌患者方面取得了顯著的效果。因此，洛拉替尼被歸類為三代ALK-TKI，并在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用。

　　勞拉替尼仿制藥已在孟加拉上市，如需購(gòu)藥，可出國(guó)就醫(yī)。海得康專注正規(guī)海外醫(yī)療，幫助中國(guó)患者搭建海外醫(yī)藥橋梁！更多藥品資訊，請(qǐng)咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問，電話：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

　　溫馨提示：本文內(nèi)容僅供參考，并不能替代專業(yè)醫(yī)療建議。具體的治療方案應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的實(shí)際情況綜合評(píng)估后確定。在用藥期間，請(qǐng)與醫(yī)生保持密切聯(lián)系，及時(shí)反饋用藥情況。如果圖片涉及侵權(quán)問題，請(qǐng)聯(lián)系我們進(jìn)行刪除。