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恩西地平的效果,作用機制,安全性

作者: 醫學編輯李可艾 2024-04-29

 恩西地平是一種針對IDH2突變的高度選擇性抑制劑,對于治療異檸檬酸脫氫酶變異型、復發性和難治性急性髓性白血病(AML)具有顯著療效。以下是關于恩西地平的詳細介紹:

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  一、療效

  在一項涉及239例IDH2突變的晚期AML患者的研究中,恩西地平顯示出良好的療效。對于復發和難治性的AML,完全緩解率(CR)為19.3%,客觀緩解率(ORR)達到40.3%。在復發難治性AML患者中,中位總生存期(OS)為9.3個月,1年生存率為39%。對于獲得完全緩解和部分緩解的患者,中位OS分別為19.7個月和14.4個月。

  二、作用機制

  恩西地平通過抑制突變IDH2酶活性,降低2-HG水平,從而誘導骨髓細胞分化。在IDH2突變的AML患者中,恩西地平治療后,血液中2-HG水平降低,同時血細胞計數減少,成熟粒細胞增多。

  三、安全性與耐受性

  在劑量遞增試驗中,每日劑量范圍為50~650mg,未達到最大耐受劑量。最終確定以100mg為每日推薦劑量。在安全性評價試驗中,214名復發或難治性AML患者接受了每天100mg的恩西地平治療。常見的不良反應包括惡心、嘔吐、腹瀉、膽紅素升高和食欲不振等,但這些反應通常是可耐受的。

  四、副作用管理

  雖然恩西地平具有良好的療效和耐受性,但仍需關注其可能帶來的副作用。常見的副作用包括胃腸道反應(如惡心、嘔吐、腹瀉)和膽紅素升高等。在使用恩西地平過程中,應密切監測患者的反應,并根據需要進行劑量調整或采取其他措施以管理副作用。

總的來說,恩西地平作為一種針對IDH2突變的AML患者的治療藥物,顯示出顯著的療效和良好的耐受性。然而,在使用過程中仍需關注其可能帶來的副作用并進行適當管理。

 

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