基于復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血病或骨髓增生異常綜合征患者的臨床研究：評估CYP介導(dǎo)的恩西地平（enasidenib）藥物相互作用
恩西地平（enasidenib）是一種針對異檸檬酸脫氫酶-2（IDH2）突變蛋白的選擇性強(qiáng)效抑制劑，已于2017年獲得美國食品和藥物管理局（FDA）的批準(zhǔn)，用于治療攜帶IDH2突變的急性髓系白血�。ˋML）成年患者。體外研究顯示，enasidenib能夠影響多種藥物代謝酶和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的活動。
本研究的主要目的是評估在急性髓系白血病或骨髓增生異常綜合征患者中，enasidenib對CYP底物的藥代動力學(xué)（PK）影響，這些底物包括右美沙芬（CYP2D6探針?biāo)幬铮�、氟比洛芬（CYP2C9探針?biāo)幬铮�、咪達(dá)唑侖（CYP3A4探針?biāo)幬铮W美拉唑（CYP2C19探針?biāo)幬铮┖瓦粮窳型–YP2C8探針?biāo)幬铮?/p>
研究結(jié)果顯示，在聯(lián)合使用enasidenib（100mg，每日一次）28天后，與單獨(dú)使用右美沙芬相比，右美沙芬的AUC(0-∞)和C最大值分別增加了1.37倍（90%置信區(qū)間[CI]：0.96、1.96）和1.24倍（90% CI：0.94、1.65）。對于氟比洛芬，與單獨(dú)用藥相比，這兩個參數(shù)分別上升了1.14倍(90% CI: 1.01, 1.29)和0.97倍(90% CI: 0.86, 1.08)。然而，與單獨(dú)使用咪達(dá)唑侖相比，咪達(dá)唑侖的這兩個參數(shù)分別下降了0.57倍(90% CI: 0.34, 0.97)和0.77倍(90% CI: 0.39, 1.53)。與單獨(dú)使用奧美拉唑相比，奧美拉唑的這兩個參數(shù)分別增加了1.86倍(90% CI: 1.33, 2.60)和1.47倍(90% CI: 0.93, 2.31)，而吡格列酮的這兩個參數(shù)則分別下降至0.80倍(90% CI: 0.62, 1.03)和0.87倍(90% CI: 0.65, 1.16)。
這些發(fā)現(xiàn)為在與enasidenib同時給藥時，作為CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4、CYP2C19和CYP2C8底物的藥物提供了重要的劑量調(diào)整建議。
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