勞拉替尼在對抗耐藥性和中樞神經系統轉移方面的顯著療效,仿制藥上市了嗎
勞拉替尼(Lorlatinib)是一種第三代ALK抑制劑,同時也是ALK/ROS1雙靶點抑制劑,被廣泛應用于ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的治療中。以下是對勞拉替尼在對抗耐藥性和中樞神經系統轉移方面顯著療效的詳細闡述:
一、勞拉替尼的基本信息
勞拉替尼于2018年獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的批準,用于治療在接受克唑替尼和至少一種其他ALK抑制劑治療后疾病仍進展的ALK陽性NSCLC患者,或者已接受過艾樂替尼或色瑞替尼治療的患者。2022年4月,勞拉替尼在中國獲批上市,成為首個在中國上市的第三代ALK抑制劑,用于治療ALK陽性NSCLC。
二、勞拉替尼對抗耐藥性的療效
勞拉替尼能有效對抗多種ALK繼發耐藥基因突變。在肺癌的治療中,耐藥性是一個常見的挑戰,尤其是針對ALK抑制劑的耐藥性。勞拉替尼憑借其獨特的作用機制和高度選擇性,能夠抑制多種對第一代和第二代ALK抑制劑產生耐藥性的突變,從而恢復對腫瘤細胞的抑制作用。這一特性使得勞拉替尼在ALK陽性NSCLC患者的后續治療中表現出色,成為耐藥后的治療選擇。
三、勞拉替尼在中樞神經系統轉移方面的療效
勞拉替尼具有較強的中樞神經系統穿透力,能有效維持腦組織較高的血藥濃度。對于許多ALK陽性NSCLC患者來說,中樞神經系統轉移是一個嚴重的臨床問題。傳統的ALK抑制劑如克唑替尼等,由于血腦屏障的通透性較低,難以有效治療腦轉移病灶。而勞拉替尼憑借其卓越的中樞神經系統穿透力,能夠穿透血腦屏障,在腦部達到有效的藥物濃度,從而實現對腦轉移病灶的有效控制。
四、勞拉替尼的臨床研究數據
一線治療研究:
2021年,FDA基于一項III期臨床研究結果,批準了勞拉替尼作為一線治療ALK陽性轉移性NSCLC的藥物。
該研究顯示,與克唑替尼相比,勞拉替尼降低了72%的疾病進展或死亡風險,顯示出顯著的療效優勢。
客觀緩解率和顱內緩解率:
研究數據還顯示,勞拉替尼在客觀緩解率(ORR)和顱內客觀緩解率(IC-ORR)方面均表現出優越性。
對于腦轉移患者,勞拉替尼組的顱內緩解持續時間(IC-DOR)也顯著優于克唑替尼組。
綜上所述,勞拉替尼在治療ALK陽性NSCLC方面顯示出顯著的療效,特別是在對抗耐藥性和中樞神經系統轉移方面。其獨特的作用機制、高度選擇性以及卓越的中樞神經系統穿透力,使得勞拉替尼成為ALK陽性NSCLC患者的重要治療選擇。
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