Futibatinib：一種不可逆FGFR1-4抑制劑，用于治療FGFR異常腫瘤的研究進(jìn)展
成纖維細(xì)胞生長因子受體（FGFR）正逐漸成為晚期難治性癌癥患者的重要治療靶點。然而，大多數(shù)正在研究的選擇性FGFR抑制劑顯示出可逆結(jié)合特性，并且它們的活性常受到獲得性耐藥性的限制。在此背景下，不可逆FGFR1-4抑制劑futibatinib的臨床前和臨床開發(fā)顯得尤為重要。
富替巴替尼因其獨(dú)特的共價結(jié)合機(jī)制和對獲得性耐藥的低敏感性而在FGFR抑制劑中脫穎而出。臨床前數(shù)據(jù)已經(jīng)表明，futibatinib對FGFR激酶結(jié)構(gòu)域中的獲得性耐藥突變具有強(qiáng)大的活性，這為其在臨床治療中的應(yīng)用提供了有力支持。
在早期的研究中，futibatinib已經(jīng)顯示出對多種具有FGFR畸變的腫瘤類型的活性，包括膽管癌、胃癌、尿路上皮癌、乳腺癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癌和頭頸癌。特別值得注意的是，在之前使用過FGFR抑制劑的患者中，futibatinib仍然能夠顯示出臨床益處，這表明其可能具有克服獲得性耐藥性的潛力。
在一項關(guān)鍵的II期臨床試驗中，futibatinib在既往接受過治療的攜帶FGFR2融合或重排的晚期肝內(nèi)膽管癌患者中表現(xiàn)出了持久的客觀緩解（42%的客觀緩解率）和良好的耐受性。這一結(jié)果進(jìn)一步證實了futibatinib在FGFR2重排陽性膽管癌中的臨床效益。
此外，各項研究均觀察到futibatinib具有可控的安全性，并且膽管癌患者在接受富替巴替尼治療后，其生活質(zhì)量得以維持。雖然高磷酸鹽血癥是富替巴替尼最常見的不良事件，但這一不良事件得到了很好的控制，并且沒有導(dǎo)致治療停止。
綜上所述，這些數(shù)據(jù)顯示了富替巴替尼在FGFR2重排陽性膽管癌中具有臨床意義的益處，并為進(jìn)一步研究富替巴替尼在其他適應(yīng)癥中的應(yīng)用提供了有力支持。未來，對于富替巴替尼的研究將包括進(jìn)一步闡明其耐藥機(jī)制以及探索聯(lián)合治療方法，以期為其在更廣泛的腫瘤類型中的應(yīng)用提供可能。
“海得康”一直緊密跟蹤國際新藥的最新進(jìn)展，并致力于為國內(nèi)患者提供關(guān)于全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如果需要更多的信息，請撥打我們的醫(yī)學(xué)顧問電話：400-001-9769，或添加海得康官方微信：15600654560，我們的專業(yè)團(tuán)隊會為提供詳細(xì)的咨詢。
溫馨提示：本文內(nèi)容僅供參考，并不能替代專業(yè)醫(yī)療建議。具體的治療方案應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的實際情況綜合評估后確定。在用藥期間，請與醫(yī)生保持密切聯(lián)系，及時反饋用藥情況。如果圖片涉及侵權(quán)問題，請聯(lián)系我們進(jìn)行刪除。
推荐
-
-
QQ空间
-
新浪微博
-
人人网
-
豆瓣
