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培米加替尼Pemigatinib的使用與不良反應(yīng)

作者: 醫(yī)學(xué)編輯陳筱曦 2024-06-06

  培米加替尼的適應(yīng)癥

  培米加替尼主要用于治療具有FGFR2基因組畸變(如融合、重排)的、經(jīng)過(guò)既往治療的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌。其加速批準(zhǔn)是基于在一組具有FGFR2基因組畸變的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌患者中,客觀緩解率達(dá)到了36%。

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  使用方法

  · 給藥方式:口服,每天大約在同一時(shí)間服用一次,與食物同服或不同服均可。

  · 用藥指導(dǎo):藥片應(yīng)整片吞服,不應(yīng)分裂、壓碎、咀嚼或溶解。

  推薦劑量

  · 成人膽管癌患者:每21天周期的第1-14天,每天服用13.5mg。治療應(yīng)持續(xù)進(jìn)行,直至疾病出現(xiàn)進(jìn)展或發(fā)生不可接受的毒性反應(yīng)。

  · 與CYP3A抑制劑的相互作用:如果必須與強(qiáng)效或中度CYP3A抑制劑同時(shí)使用,應(yīng)調(diào)整培米加替尼的劑量。

  常見(jiàn)的不良反應(yīng)(≥20%的患者報(bào)告)

  · 高磷血癥

  · 脫發(fā)

  · 腹瀉

  · 指甲毒性

  · 疲勞

  · 味覺(jué)障礙

  · 惡心

  · 便秘

  · 口腔炎

  · 干眼

  · 口干

  · 食欲下降

  · 嘔吐

  · 關(guān)節(jié)痛

  · 腹痛

  · 低磷血癥

  · 背痛

  · 皮膚干燥

  藥物相互作用

  · 培米加替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝。

  · 體外研究表明,培米加替尼不是多種CYP同工酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑。

  · 它是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物,同時(shí)也是P-gp、有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT)2和多藥和毒素?cái)D出(MATE)1的抑制劑。

  與肝微粒體酶相關(guān)藥物的相互作用

  · 強(qiáng)效或中度CYP3A抑制劑:可能增加培米加替尼的全身暴露,從而增加毒性風(fēng)險(xiǎn)。中度抑制劑可能使培米加替尼的暴露量增加約50-80%。應(yīng)避免同時(shí)使用,若無(wú)法避免,則需減少培米加替尼的劑量。當(dāng)停用這些抑制劑時(shí),應(yīng)恢復(fù)到之前的培米加替尼劑量。

  · 強(qiáng)效或中度CYP3A誘導(dǎo)劑:可能降低培米加替尼的血漿濃度,從而影響療效,應(yīng)避免同時(shí)使用。

  與運(yùn)輸系統(tǒng)相關(guān)藥物的相互作用

  P-gp或BCRP抑制劑與培米加替尼之間不太可能發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

培米替尼PEMITIP 老撾.png

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