Rezdiffra/resmetirom的用途，作用機制，獲批
作者：
醫學編輯李可艾
2024-04-08
Rezdiffra（resmetirom）是一種新型療法，與飲食和運動相結合，用于治療患有中度至晚期肝纖維化（相當于F2至F3纖維化階段）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
Rezdiffra分別于2023年7月和9月提交并接受新藥申請后，美國食品和藥物管理局（FDA）于2024年3月加速批準Rezdiffra。Rezdiffra還在美國獲得了突破性療法、快速通道和優先審評資格。
在歐洲，Rezdiffra的營銷授權申請目前正在接受歐洲藥品管理局人用藥品委員會的審查。
Rezdiffra的作用機制
Rezdiffra含有resmetirom，一種THR-β的部分激動劑。該受體亞型主要存在于肝臟中，在脂質代謝中發揮重要作用。
THR-β的激活可降低肝內甘油三酯，而甲狀腺激素對心臟和骨骼的影響主要通過THR-α介導。在體外試驗中，Resmetirom已證明對激活THR-β的選擇性功效優于THR-α。
體外試驗顯示，與有效濃度為0.21µM的天然甲狀腺激素三碘甲狀腺原氨酸相比，該藥物可產生83.8％的最大反應。
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