奧匹卡朋Opicapone作為左旋多巴的輔助藥物治療帕金森病怎么樣？
帕金森病藥物治療的主要藥物是左旋多巴和外周多巴脫羧酶抑制劑（例如芐絲肼或卡比多巴）的組合。大多數接受左旋多巴治療的患者最終會出現運動波動，特別是在劑量間隔結束時，這是由于左旋多巴的作用逐漸減弱（稱為“關閉”時間）。解決這個問題的一種方法是在治療方案中添加兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑。這減少了左旋多巴的外周代謝，從而增加了大腦可用的左旋多巴的量。恩他卡朋是一種可逆性COMT抑制劑，已在澳大利亞上市多年。奧匹卡朋Opicapone是一種新型長效可逆COMT抑制劑。它被批準用于患有帕金森病的成人，作為左旋多巴的輔助藥物，用于治療劑量結束時的運動波動。
晚上服用左旋多巴之前或之后至少一小時服用阿匹卡朋。食物會降低吸收。盡管阿匹卡朋的消除半衰期約為1-2小時，但單次50mg劑量可抑制COMT超過24小時。由于這將大大增加左旋多巴的濃度，因此在治療中添加奧匹卡朋時，需要減少左旋多巴的劑量或延長劑量間隔。阿匹卡朋禁忌與單胺氧化酶抑制劑（例如苯乙肼）一起使用，但可以與一種治療帕金森病的單胺氧化酶抑制劑（例如司來吉蘭）一起使用。腎病患者無需調整劑量，但肝病患者不建議使用奧匹卡朋。
在427名每天至少休息1.5小時的患者中，將奧匹卡朋與安慰劑作為左旋多巴治療的輔助療法進行了比較。有一個14-15周的雙盲期，之后所有患者都服用開放標簽奧匹卡朋一年。雙盲期阿匹卡朋的每日劑量為25mg（129名患者）和50mg（154名患者）。在雙盲階段結束時，這些劑量使休息時間平均減少了102分鐘和119分鐘。只有50毫克劑量的效果在統計學上大于安慰劑65分鐘的效果。在開放標簽期間，效果得以維持。
另一項III期試驗納入了劑量結束時運動波動的患者，但也包括恩他卡朋治療組（每劑左旋多巴200毫克）和每日5毫克劑量的奧匹卡朋。總共600名患者被隨機分配到五個治療組。經過14-15周的雙盲期后，每日服用50毫克奧匹卡朋的患者停藥時間減少幅度最大。他們的休息時間平均減少了117分鐘，而恩他卡朋組為96分鐘，安慰劑組為56分鐘。統計檢驗表明，奧匹卡朋50mg不劣于恩他卡朋。
在左旋多巴中添加奧匹卡朋會增加多巴胺能不良反應的風險，例如運動障礙、幻覺和體位性低血壓。因此需要調整左旋多巴的劑量。運動障礙是兩項試驗中最常見的不良反應，并且奧匹卡朋50mg（16％）比恩他卡朋200mg（8％）更常見。奧匹卡朋的其他不良反應包括惡心、便秘和失眠。在其中一項試驗中，每天服用50毫克奧匹卡朋的患者中有12％由于不良事件而停止治療。
臨床試驗表明，與安慰劑相比，每天服用50毫克奧匹卡朋可減少停藥時間并延長用藥時間。雖然休息時間比安慰劑組多減少了約一小時，但在基線時，患者平均經歷了六個多小時的休息時間。目前尚不清楚奧匹卡朋對他們的生活質量有何改善。對殘疾的影響與安慰劑相似，并且試驗不包括殘疾更嚴重的患者。他們還排除了患有精神或心血管疾病的患者。雖然奧匹卡朋和恩他卡朋的功效似乎相似，但恩他卡朋必須每天服用數次。
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