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布加替尼ALK+轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺成年患者的一線治療選擇,布加替尼作用機制

作者: 施文婧編輯 2024-03-05

  針對那些克唑替尼治療效果不佳或無法耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者,布加替尼為他們帶來了全新的治療希望。這種藥物經(jīng)過FDA批準(zhǔn),被推薦作為ALK+轉(zhuǎn)移性NSCLC成年患者的一線治療選擇。

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  布加替尼作為一種口服片劑,其獨特的給藥方案使得患者在前7天每日服用90毫克,若耐受良好,劑量隨后可增加至每日180毫克。這一治療方案將持續(xù)進(jìn)行,直到疾病出現(xiàn)進(jìn)展或患者出現(xiàn)不可接受的毒性反應(yīng)。即使在因非不良反應(yīng)原因中斷治療14天或更長時間后,患者也可以通過重新調(diào)整劑量來恢復(fù)治療。

  布加替尼的作用機制在于其激酶抑制活性,能夠針對多種激酶產(chǎn)生體外抑制效果,包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子1受體(IGF-1R)和FLT-3等。在體外和體內(nèi)試驗中,布加替尼不僅抑制ALK的自磷酸化,還抑制ALK介導(dǎo)的下游信號蛋白的磷酸化。此外,它還能有效抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細(xì)胞系增殖,并在小鼠模型中顯示出對EML4-ALK陽性NSCLC異種移植物生長的劑量依賴性抑制。

  海得康是一個專注于藥品信息和服務(wù)的平臺,可為患者提供全面、準(zhǔn)確的藥品信息。如果您對布加替尼或其他藥品有疑問,可聯(lián)系海得康客服咨詢版本、仿制藥、價格等信息。

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