新藥資訊丨CPL304110治療FGFR突變胃癌、膀胱癌和鱗狀細胞肺癌的作用機制
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2024-02-17
成纖維細胞生長因子受體(FGFR)是在大量細胞膜上表達的受體酪氨酸激酶家族。它們在胚胎發育和成體組織功能中發揮著至關重要的作用。FGFR介導的腫瘤與基因擴增、激活突變或易位有關。FGFR失調與多種腫瘤有關，例如膀胱癌、胃癌和肺癌。
CPL304100是一種創新且高效的FGFR1-3激酶抑制劑，在體外表現出優異的效果生物活性。
CPL304110表現出與FGFR1/2/3激酶結構域獨特的結合特征，并具有良好的安全性和有利的ADMET參數。觀察到對具有活躍FGFR信號傳導的腫瘤細胞系的選擇性抑制，將其與缺乏FGFR畸變的細胞系（FGFR1、2和3）區分開來。CPL304110在FGFR依賴性細胞系和患者來源的腫瘤異種移植物(PDTX)體內模型中均表現出功效。與FDA批準的FGFR抑制劑erdafitinib和pemigatinib佩米替尼的比較揭示了CPL304110更有優勢。期待CPL304110作為一種新型抗癌療法盡早上市。
據海得康醫學顧問了解到，pemigatinib佩米替尼仿制藥已在老撾上市，商品名：LuciPem，如需購買LuciPem，可出國就醫，“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，請咨詢海得康醫學顧問：400-001-9769，海得康官網微信：15600654560。
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