Foretinib福瑞替尼克服quizartinib奎扎替尼和Gilteritinib吉瑞替尼耐藥，治療急性髓系白血病有效
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2024-02-01
FLT3內部串聯重復（FLT3-ITD）突變是與急性髓系白血病（AML）患者不良預后的最常見體細胞改變之一。FLT3激酶抑制劑Gilteritinib吉瑞替尼和quizartinib奎扎替尼可改善攜帶FLT3-ITD突變的急性髓系白血病患者的生存率，但最終會發生獲得繼發耐藥突變。
Foretinib福瑞替尼是一種有效的FLT3抑制劑。Foretinib福瑞替尼在FLT3-ITD急性髓系白血病患者中的IC50值低于其他現有的FLT3抑制劑。Foretinib福瑞替尼直接與FLT3結合并有效抑制FLT3信號傳導。Foretinib福瑞替尼可有效抑制人類急性髓系白血病細胞系和具有FLT3-ITD突變的原代急性髓系白血病細胞的增殖并促進細胞凋亡。Foretinib福瑞替尼在治療FLT3-ITD急性髓系白血病方面表現出更強的療效。
此外，Foretinib福瑞替尼對FLT3-ITD二次突變表現出強大的活性，即quizartinib奎扎替尼和Gilteritinib吉瑞替尼耐藥后，Foretinib福瑞替尼可序貫治療。
Foretinib福瑞替尼治療具有FLT3-ITD突變的急性髓系白血病患者，特別是對其他FLT3抑制劑耐藥后攜帶二次突變的患者，潛力巨大。
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