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表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)改變了EGFR突變體(L858R和ex19del)驅(qū)動(dòng)的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的治療前景。T790M是最普遍的獲得性EGFR耐藥突變標(biāo)準(zhǔn)時(shí)間和TKIs一代。C797S突變是對(duì)奧希替尼最重要的靶向抗性機(jī)制，導(dǎo)致EGFR T790M/C797S雙抗性突變體。對(duì)于T790M/C797S突變的非小細(xì)胞肺癌患者，目前沒有批準(zhǔn)的靶向治療。BLU-945旨在靶向并選擇性抑制EGFR T790M/C797S和T790M耐藥突變。

BLU-945對(duì)EGFR突變體和EGFR野生型(WT)的活性在生化分析和細(xì)胞磷酸化特異性EGFRαLisa分析中進(jìn)行了測(cè)試。這在活生物體內(nèi)BLU-945的抗腫瘤活性在NCI-H1975細(xì)胞系衍生的腫瘤異種移植物(CDX)模型中，以及在奧希替尼耐藥的CDX和患者衍生的非小細(xì)胞肺癌異種移植物(PDX)模型中進(jìn)行評(píng)估。

BLU-945抑制EGFRex19del/T790M/C797S，EGFRL858R/T790M/C797S，EGFRex19del/T790M，和EGFRL858R/T790M具有亞納摩爾IC的突變體50EGFR范圍內(nèi)> 1000倍窗口的酶分析中的值重量(Weight)酶活性。BLU-945在NCI-H1975 EGFR中實(shí)現(xiàn)了有效的EGFR途徑抑制L858R/T790M，Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S，以及Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S細(xì)胞系和相對(duì)于EGFR的大窗口重量(Weight)抑制。在皮下NCI-H1975 CDX模型、奧希替尼耐藥的CDX和PDX模型以及非小細(xì)胞肺癌的顱內(nèi)luc-H1975模型中，對(duì)荷瘤小鼠口服BLU-945證明了在良好耐受劑量下有效的EGFR途徑抑制和抗腫瘤活性。

BLU-945是一種有效的、選擇性的、口服的EGFR抑制劑，在奧西替尼耐藥的EGFR異種移植模型中顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。由于其藥理活性和對(duì)突變型EGFR的選擇性，BLU-945有可能在奧西米替尼耐藥的EGFR突變型非小細(xì)胞肺癌中表現(xiàn)出活性。

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