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尼洛替尼治療慢性粒細胞白血病,尼羅替尼孟加拉有仿制藥上市嗎?

作者: 海得康醫學編輯劉曉曦 【 原创 】 2023-01-04

  尼羅替尼是第二代酪氨酸激酶抑制劑,旨在克服多種BCR-ABL突變體對伊馬替尼的耐藥性。當用于新診斷的慢性粒細胞白血病(CML)的一線治療時,它在高于伊馬替尼百分比的患者中誘導更快和更深的分子反應。實現持續深度分子學反應后的無治療緩解代表了一部分慢性期CML患者的新興治療目標。本文討論了尼洛替尼的藥理學特性以及在考慮的最佳治療終點(包括停藥試驗和持久無治療緩解實現)的背景下尼羅替尼在當前CML治療中的作用。

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  在臨床試驗新診斷患者(ENESTnd)研究中評估尼羅替尼療效和安全性的第3階段研究中,與伊馬替尼相比,尼羅替尼在患者中產生了更早和更高的反應率以及更低的加速期/急變期(AP/BC)進展風險患有新診斷的慢性期慢性粒細胞白血病(CML-CP)。患者在ENESTnd中的長期結果是在至少5年的隨訪后進行評估的。到5年時,每個尼羅替尼組中超過一半的患者(300mg每天兩次,54%;400mg每天兩次,52%)達到分子反應4.5(MR(4.5);BCR-ABL0.0032%國際量表)與伊馬替尼組31%的患者相比。在所有Sokal風險組中觀察到尼羅替尼的益處。

  總體而言,安全性結果與之前報告的結果一致。與伊馬替尼相比,接受尼羅替尼的患者發生的心血管事件(CVE)在數量上更多,接受尼羅替尼的患者血液膽固醇和血糖水平升高也更頻繁。與CML進展相關的高死亡率相反,任何一組中很少有死亡與CVE、感染或肺部疾病相關。

  據了解,尼羅替尼在孟加拉未上市仿制版,在印度也只上市了原研藥。

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