維羅非尼/維莫非尼是靶向藥嗎，醫(yī)保后價格是多少？
在約40％的黑色素瘤患者中檢測到BRAF V600E突變，在約5％的黑色素瘤患者中檢測到BRAF
V600K突變。MAPK通路的激活導致細胞增殖的持續(xù)刺激并抑制程序性細胞死亡。Vemurafenib （PLX4032，維羅非尼）
是一種低分子量分子，用于抑制突變的絲氨酸-蘇氨酸激酶BRAF，它選擇性地結(jié)合BRAF V600E激酶的ATP結(jié)合位點并抑制其活性。
vemurafenib（維羅非尼）對突變BRAF的生化親和力轉(zhuǎn)化為僅在BRAF突變細胞系中有效抑制ERK磷酸化和細胞增殖。在動物模型實驗中，證明威羅非尼在攜帶BRAF V600E突變的細胞中實現(xiàn)了腫瘤消退。對于攜帶BRAF V600E突變的患者，威羅非尼在I、II和III期治療不可切除的轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的臨床試驗表明，所有意想不到的高客觀反應率都在50％和80％之間。中位無進展生存期從達卡巴嗪組的2個月延長至威羅非尼組的7個月，中位總生存期分別從9個月延長至14個月。大多數(shù)患者在幾個月后對威羅非尼治療產(chǎn)生耐藥性仍然存在一個主要問題，并且已經(jīng)描述了多種耐藥機制。在威羅非尼治療下，約25％的患者發(fā)展為角化棘皮瘤類型的皮膚鱗狀細胞癌，具有低侵襲潛力且未發(fā)生轉(zhuǎn)移。藥物的總體耐受性相當好，許多患者長期接受治療。
由于其他實體瘤（如甲狀腺乳頭狀癌、結(jié)直腸癌、非小細胞肺癌和卵巢癌）同樣具有BRAF突變，因此威羅菲尼也在這些實體中進行了測試。未來，威羅非尼與其他激酶抑制劑和免疫療法的組合將提高其治療潛力。并且已經(jīng)描述了多種抗性機制。
維羅非尼/維莫非尼醫(yī)保報銷條件：治療經(jīng)CFDA批準的檢測方法確定的BRAF V600 突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。維莫非尼240mg*56片醫(yī)保后價格為5022.64元。
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