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　　巴瑞克替尼（Baricitinib）是一種每日口服一次的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，目前臨床用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療，包括類風濕性關節(jié)炎（RA）、強直性脊柱炎（AS）、銀屑病、特應性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、潰瘍性腸炎(UC)等。

　　最近一項研究評估了使用巴瑞克替尼治療活動性類風濕性關節(jié)炎（RA）的感染發(fā)病率。

　　研究結果如下：3492例患者接受了巴瑞克替尼治療，共計7860患者-年（PY）（中位時間2.6年，最長時間6.1年）。巴瑞克替尼組需要緊急治療的感染發(fā)病率高于安慰劑。巴瑞克替尼組與安慰劑的嚴重感染發(fā)病率相似，并且隨時間保持穩(wěn)定。其中結核11例，全部發(fā)生在使用4mg的流行區(qū)。巴瑞克替尼的帶狀皰疹（HZ）發(fā)病率高于安慰劑；發(fā)病率維持在較高水平，并隨時間保持穩(wěn)定。包括多發(fā)性HZ在內(nèi)的機會性感染在巴瑞克替尼試驗中并不常見。

　　這項研究表明，接受巴瑞克替尼治療的RA患者中需要緊急治療的感染發(fā)病率升高，其中包括帶狀皰疹。這與巴瑞克替尼的免疫調(diào)節(jié)模式相符。

　　服用巴瑞替尼的注意事項有哪些？如何安全使用巴瑞替尼達到治療目的？

　　丙磺舒（強OAT3 抑制劑） 可使巴瑞替尼的AUC 增加約2 倍，因此當巴瑞替尼與強OAT3 抑制劑合用時應減量。來氟米特為一弱OAT3抑制劑，與巴瑞替尼聯(lián)用時應慎重。與布洛芬及雙氯芬酸合用時，巴瑞替尼的暴露雖然增加，但對臨床影響不大。與環(huán)孢素（Pgp 及BCRP 抑制劑） 或甲氨蝶呤（為OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4底物） 聯(lián)用時，對巴瑞替尼的暴露無明顯影響[6]。當巴瑞替尼（CYP3A4的底物） 與酮康唑（強CYP3A抑制劑）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制劑） 或利福平（強CYP3A 誘導劑） 聯(lián)用時，對巴瑞替尼的暴露也無明顯影響。

　　巴瑞替尼最常見的不良反應為低密度脂蛋白升高（33.6%）、上呼吸道感染（14.7%）及惡心（2.8%）。嚴重不良反應的發(fā)生率低（巴瑞替尼組為1.1%，安慰劑組為1.2%），主要表現(xiàn)為帶狀皰疹及蜂窩組織炎。

　　巴瑞替尼不應用于絕對粒細胞計數(shù)＜ 1 × 109·L-1、絕對淋巴細胞計數(shù)＜ 0.5 × 109·L-1 或血紅蛋白＜ 80 g·L-1的患者。肌酐清除率在30 ～ 60 mL·min-1 時，劑量應減半，不推薦用于肌酐清除率＜30 mL·min-1的患者。對于輕、中度肝功能不全的患者，巴瑞替尼無需調(diào)整劑量，而對于重度肝功能不全的患者應避免應用。

　　據(jù)海得康醫(yī)學顧問（400-001-9769）了解到，孟加拉碧康制藥生產(chǎn)的Baricinix是巴瑞克替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構批準合法生產(chǎn)的仿制藥。碧康制藥生產(chǎn)的巴瑞克替尼仿制藥已面向全世界銷售。

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