來那替尼是什么?使用來那替尼治療乳腺癌安全嗎?
來那替尼(Hernix)是否上市。來那替尼是一種口服、不可逆、泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑,它由Wyeth公司發現并開發的;
Pfizer輝瑞公司推廣其技術,并于2011年將其出售給Puma Biotechnology。2016年9月,Puma
Biotechnology向美國FDA提交了一項新的藥物申請,被批準用于治療HER-2陽性乳腺癌。2017年7月17日,FDA批準來那替尼Nerlynx(neratinib)通過上市,被用于已完成標準曲妥珠單抗(赫賽汀,Herceptin)輔助治療,疾病未進展但存在高危因素的乳腺癌患者。
2019ASCO上公布的NALA研究結果顯示,總人群來那替尼組疾病進展或死亡的風險較拉帕替尼組降低了24%,PFS取得了2.2個月的絕對獲益。此外,ORR;CBR;DoR均有改善,CNS轉移的干預有所減少。從中樞神經系統腦轉移來看,對于基線無腦轉移的患者,來那替尼組可以有效預防腦轉移,延緩腦轉移的發生率;對于基線無癥狀的腦轉移患者,來那替尼組能較好的治療腦轉移,降低腦轉移的進展率。
來那替尼的安全性:來那替尼最主要的不良反應便是腹瀉,2.6%的患者因腹瀉導致治療中止,3級腹瀉中位累積持續時間為4天,因不良事件導致治療中止的發生率為10.9%。 從ExteNET研究到NALA研究,十幾年間來那替尼不斷努力為更多患者帶來更好獲益。從NALA研究來看,來那替尼取得的結果在中國人群與總人群數據接近甚至更優,為經抗HER2治療復發的晚期HER2陽性乳腺癌提供了全新的診療思路。
碧康制藥生產的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥,也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。
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