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　　依魯替尼是一種 BTK 抑制劑。該藥物已經(jīng)被批準(zhǔn)用于慢性淋巴細(xì)胞白血病和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）二線治療及用于 Waldenström 巨球蛋白血癥治療。美國 FDA最新批準(zhǔn)強(qiáng)生 / 艾伯維的依魯替尼作為首個(gè)無需化療的治療選擇用于最新確診的慢性淋巴細(xì)胞白血病患者。此次批準(zhǔn)意味著依魯替尼現(xiàn)在可用于慢性淋巴細(xì)胞白血病患者，而不管患者治療史如何，依魯替尼是新類型藥物，該藥物在延長無進(jìn)展生存期方面已顯示出令人印象深刻的療效。

　　依魯替尼（Ibrutinib）適應(yīng)癥

　　依魯替尼是BTK激酶的抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合，從而抑制B細(xì)胞的活動(dòng)，對(duì)B細(xì)胞淋巴瘤療效顯著，尤其是對(duì)于難在復(fù)發(fā)的多種晚期淋巴瘤患者。

　　其中有證據(jù)支持的包括：慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞白血病CLL/SLL、套細(xì)胞淋巴瘤MCL、彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生發(fā)中心）型、邊緣區(qū)淋巴瘤MZL、華氏巨球蛋白血癥WM等等。

　　依魯替尼（Ibrutinib）不良反應(yīng)

　　在Ⅱ期臨床研究中， 51 名 CLL 患者每日口服依魯替尼 420 mg，治療時(shí)間為 21 個(gè)月，出現(xiàn)的不良反應(yīng)大多數(shù)屬于 1 或 2 級(jí)，約 20%的患者出現(xiàn)了腹瀉、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、關(guān)節(jié)痛、藥疹、發(fā)熱或輕微水腫等，出現(xiàn) 3 或 3 級(jí)以上血液病不良反應(yīng)較少，包括血小板減少( 10%)，嗜中性白細(xì)胞減少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依魯替尼 560 mg，治療時(shí)間為 8.3 個(gè)月，出現(xiàn)的不良反應(yīng)也大多屬于 1 或 2 級(jí)，近 20%的患者出現(xiàn)了腹瀉、乏力、惡心、輕微水腫、呼吸障礙、便秘、嘔吐或食欲減退等，出現(xiàn) 3 或 3 級(jí)以上血液病不良反應(yīng)同樣較少，包括嗜中性粒細(xì)胞減少( 16%)，血小板減少( 11%)和貧血( 10%)。

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