一、基本信息

　　通用名：卡博替尼（Cabozantinib）

　　商品名：Cometriq（部分市場）

　　研發代號：XL184

　　生產廠家：美國Exelixis生物制藥公司（原研），盧修斯制藥（老撾）有限公司等（生產仿制藥或特定市場供應）

　　二、藥品類別與作用機制

　　藥品類別：多靶點酪氨酸激酶抑制劑

　　作用機制：卡博替尼通過抑制多個信號通路來影響癌細胞的生長和擴散，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等靶點。

　　三、適應癥

　　腎癌：用于治療晚期腎細胞癌，包括索坦治療失敗的病例。

　　肝癌：用于治療接受過索拉非尼（多吉美）等標準全身治療后進展的晚期肝細胞癌。

　　甲狀腺癌：用于治療進展期、轉移性甲狀腺髓樣癌。

　　其他適應癥：包括伴有C-met擴增的晚期非小細胞肺癌、前列腺癌骨轉移等（具體適應癥可能因市場批準情況而異）。

　　四、用法用量

　　給藥方式：口服，空腹服用，避免與食物同服（藥前2小時、服藥后1小時內不要進食）。

　　推薦劑量：

　　甲狀腺髓樣癌：每次140mg，每日一次；輕度及中度肝損傷患者起始劑量為80mg。

　　腎癌、肝癌：每次60mg，每日一次。

　　前列腺癌骨轉移：每次40mg，每日一次。

　　兒童患者（12歲及以上）：劑量需根據體表面積調整，通常低于成人劑量。

　　注意事項：整粒吞服，不要碾碎片劑；服藥期間避免攝取可抑制細胞色素P450酶的食物（如葡萄柚、葡萄柚汁）或營養添加劑。

　　五、副作用與不良反應

　　常見副作用（發生率>20%）：腹瀉、口腔炎、手足皮膚綜合征（PPES）、體重下降、食欲不振、惡心、乏力、口腔疼痛、頭發變色、味覺障礙、高血壓、腹痛、便秘等。

　　嚴重副作用：包括嚴重出血、血栓栓塞事件、心臟毒性（如胸悶、心悸、呼吸困難）、可逆性后部白質腦病綜合征（RPLS）、下頜骨壞死（ONJ）等。

　　實驗室指標異常：AST升高、ALT升高、淋巴細胞減少、ALP升高、低鈣血癥、中性粒細胞減少、血小板減少、低磷血癥、高膽紅素血癥等。

　　六、禁忌癥與警告

　　禁忌癥：對卡博替尼或其任何成分過敏的患者禁用。

　　警告：

　　出血風險：近期有出血史的患者禁用。

　　傷口愈合受損：手術前至少停用卡博替尼28天，術后傷口愈合后再考慮恢復治療。

　　心臟毒性：定期監測心臟功能，必要時使用心臟保護劑。

　　胚胎-胎兒毒性：孕婦及哺乳期婦女禁用；有生育能力的女性在使用期間應采取有效避孕措施。

　　七、藥物相互作用

　　強效CYP3A4抑制劑：如酮康唑、伊曲康唑等，可能增加卡博替尼的血藥濃度，需降低卡博替尼劑量。

　　強效CYP3A4誘導劑：如利福平、苯妥英等，可能降低卡博替尼的血藥濃度，需增加卡博替尼劑量。

　　八、注意事項

　　肝功能不全：輕度至中度肝功能不全患者需調整劑量；重度肝功能不全患者禁用。

　　腎功能不全：輕度至中度腎功能不全患者無需調整劑量；尚無重度腎功能不全患者的使用經驗。

　　儲存條件：儲存于20°C至25°C（68°F至77°F），允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間進行短途運輸。

　　九、監測與隨訪

　　定期監測：包括血壓、肝功能、腎功能、甲狀腺功能等指標。

　　隨訪計劃：根據患者的具體情況和醫生的建議，制定個性化的隨訪計劃。

　　十、特別提示

　　個體化治療：卡博替尼的劑量和用法需根據患者的具體情況和醫生的建議進行個體化調整。

　　及時溝通：患者在治療期間如有任何不適或疑問，應及時與醫生溝通。

　　注意：以上信息僅供參考，具體使用應遵循醫生的指導和處方。卡博替尼是一種強效的抗癌藥物，使用時需嚴格遵循醫生的建議，并密切監測藥物的副作用。

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