特泊替尼（特泊替尼Tepotinib，MSC2156119J）是一種口服、高效、高選擇性的小分子間充質上皮轉化因子（MET）抑制劑。基于首次人體試驗的結果，其II期推薦劑量已確定為500mg，每日一次，并在美國和歐洲進行了相應的臨床研究。為了確定實體瘤患者的推薦II期劑量，我們采用了經典的“3+3”設計進行了多中心I期試驗。

　　在此次試驗中，我們納入了年齡≥20歲的晚期實體瘤患者，這些患者均對標準治療難治或無有效標準治療可用。他們接受了特泊替尼的治療，劑量分別為215mg、300mg或500mg，每日一次，治療周期為21天。我們根據第1周期期間發生的劑量限制性毒性來確定了最大耐受劑量，并同時評估了藥物的功效、安全性和藥代動力學，以支持劑量的評估。

　　共有12名患者接受了治療。特泊替尼通常耐受性良好，未觀察到劑量限制性毒性；治療相關的不良事件主要為1-2級，其耐受性與在非西方人群中觀察到的相似，且藥代動力學與西方患者具有可比性。值得注意的是，一名胃癌患者和一名臍尿管癌患者的病情穩定，且病程持續≥12周。觀察到的安全性和藥代動力學與美國和歐洲患者相似，因此，患者的特泊替尼II期推薦劑量被確認為500mg，每日一次。

　　對于特泊替尼的用法用量，通常推薦劑量為500mg，每天一次，餐后口服。但也有研究提到每日450mg的劑量。具體劑量應根據患者的醫療情況和醫生的指導來確定。如果因不良反應需要減量，可減量至250mg每天一次。如果仍無法耐受，則建議永久停藥。

　　一項研究評估了特泊替尼在MET外顯子14跳躍變異的晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者中的療效和安全性。試驗結果顯示：

　　· 總緩解率（ORR）：在VISION試驗中，特泊替尼在初治和經治患者中均達到43%的總緩解率。特別是在一線組織活檢陽性（1L TBx）人群中，ORR達到54.7%。

　　· 中位緩解持續時間（DOR）：初治患者的中位DOR為10.8個月，經治患者的中位DOR為11.1個月。在一線組織活檢陽性人群中，中位DOR更是長達32.7個月。

　　· 中位無進展生存期（PFS）：在ITT人群中，中位PFS為10.8個月。一線組織活檢陽性人群的中位PFS為15.3個月。

　　· 中位總生存期（OS）：在ITT人群中，中位OS為19.8個月。一線組織活檢陽性人群的中位OS更是達到29.7個月。

　　在安全性方面，VISION臨床試驗中常見的不良反應包括周圍性水腫、惡心、腹瀉、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血癥等。嚴重不良反應的發生率相對較低，但仍需密切關注。

　　綜上所述，特泊替尼在治療攜帶MET外顯子14跳躍變異的轉移性非小細胞肺癌患者中顯示出顯著的療效和良好的耐受性。其用法用量需嚴格遵循醫生的指導，并根據患者的具體情況進行調整。同時，患者在用藥過程中應密切監測不良反應，并及時與醫生溝通。

　　特泊替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫生進行充分的溝通和討論。