維莫非尼自2011年起被批準用于治療轉移性黑色素瘤，該黑色素瘤的BRAF突變位于第15號外顯子第600位密碼子的纈氨酸上，該突變被命名為V600E。V600E突變（谷氨酸替代纈氨酸）占皮膚黑色素瘤病例的54%。維莫非尼(維莫非尼)的批準于2017年得到延長，用于治療患有Erdheim-Chester病（其癌細胞呈現(xiàn)BRAFV600突變）的成年患者。Erdheim-Chester是一種極其罕見的組織細胞疾病，影響大骨骼、大血管、中樞神經系統(tǒng)以及皮膚和肺部。據(jù)報道，Erdheim-Chester病與V600E突變有關。

　　激活導致細胞生長、增殖和轉移。BRAF是MAPK中的中間分子，其激活取決于ERK激活、細胞周期蛋白D1的升高和細胞增殖。突變V600E產生BRAF的組成型。維莫非尼已被證明可以減少所有與BRAF相關的激活標記物；在臨床試驗中，維莫非尼治療顯示細胞質磷酸化ERK減少以及Ki-67驅動的細胞增殖。研究還報告了MAPK相關代謝活性的降低。3所有不同的報告均表明維莫非尼幾乎完全抑制MAPK通路。

　　作用機制

　　維莫非尼是一種口服的突變BRAF-絲氨酸-蘇氨酸激酶抑制劑。維莫非尼是一種小分子，作為BRAF突變物種的競爭性抑制劑相互作用。它對BRAFV600E突變特別有效。維莫非尼阻斷下游過程以抑制腫瘤生長并最終引發(fā)細胞凋亡。維莫非尼對具有野生型BRAF突變的黑色素瘤細胞系沒有抗腫瘤作用。

　　維莫非尼目前暫無仿制藥上市。

　　據(jù)悉，維莫非尼的仿制藥已在印度正式上市。對于需要購買此藥的患者來說，現(xiàn)在有了更多的選擇。若考慮購買此藥，患者可以選擇前往國外就醫(yī)，并在當?shù)睾戏ㄙ徺I該藥品。仿制藥為那些尋求更經濟、有效治療方案的患者帶來了希望。“海得康”作為一個專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態(tài)知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

　　請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，并不應替代醫(yī)生的專業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫(yī)生進行充分的溝通和討論。