肺癌是第三大常見癌癥。最常見的肺癌類型是非小細胞肺癌（NSCLC），約占病例的85％，其中65％會在疾病晚期（IIIB-IV）被診斷出來，12.2％會出現(xiàn)進展從早期到晚期。

　　克唑替尼（Crizotinib）是第一代ALKTKI，隨后推出了第二代ALKTKI（ceritinib色瑞替尼、alectinib阿來替尼和brigatinib布加替尼）。艾樂替尼在一項隨機、開放標簽的3期試驗中顯示出治療ALK+晚期NSCLC的系統(tǒng)和中樞神經系統(tǒng)功效，其中303名患者接受了隨機分組（艾樂替尼組152名患者，克唑替尼組151名患者）。與克唑替尼相比，在一項開放標簽3期試驗中，137名患者被隨機分配至布加替尼組，138名患者被隨機分配至克唑替尼組，布加替尼對先前未接受過ALK抑制劑的ALK+NSCLC患者具有強大的療效。由于第二代TKI優(yōu)于克唑替尼，因此被采用作為標準一線治療。

　　然而，盡管這些TKI具有療效，但疾病復發(fā)、耐藥性和中樞神經系統(tǒng)（CNS）進展（疾病和死亡的主要原因）仍然構成ALK+晚期NSCLC治療的主要問題。

　　勞拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALKTKI，適用于ALK+晚期NSCLC成年患者的二線或三線治療，能夠穿過血腦屏障，在中樞神經系統(tǒng)中達到高暴露量并抑制溶劑前部ALKG1202R突變是對第一代和第二代ALKTKI產生耐藥性的最常見原因之一。

　　CROWN試驗是一項全球隨機III期試驗，評估了勞拉替尼與克唑替尼相比，對既往未經治療的ALK+晚期NSCLC患者的療效和安全性。在數(shù)據(jù)截止時，與克唑替尼相比，勞拉替尼表現(xiàn)出顯著更長的無進展生存期（PFS）（勞拉替尼未達到的中位數(shù)vs克唑替尼為9.3個月），12個月時無疾病進展的生存患者比例更高（78％vs39％），與接受克唑替尼治療的患者相比，顱內反應的頻率更高。中位隨訪時間為36個月后，勞拉替尼尚未達到中位PFS，勞拉替尼組36個月時出現(xiàn)PFS的患者比例為63.5％，克唑替尼組為18.9％。

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